Цефалоспорины 4 поколения при пиелонефрите
Антибиотики для лечения пиелонефрита
Содержание
Пиелонефрит имеет на данный момент весьма высокое распространение. Особенно это касается детей дошкольного возраста из-за особенности анатомического строения мочевыводящей системы. Также этому заболеванию подвержены женщины, которые находятся в положении. Частым предшественником воспаления почки является цистит.
Пиелонефрит имеет следующие симптомы:
Постукивание по пояснице сопровождается резкой болью
Как известно, лечение пиелонефрита антибиотиками единственное правильное решение. Какие антибиотики при пиелонефрите будут наиболее эффективными? А также существует ли одновременно действующий антибиотик при пиелонефрите и цистите?
Основные группы антибиотиков для лечения пиелонефрита
- пенициллины;
- фторхинолоны;
- сульфаниламиды;
- производные оксихинолина;
- цефалоспорины;
- нитрофураны;
- аминогликазиды.
- отсутствие токсического влияния на почки;
- максимальная концентрация в моче;
- обладать большим спектром действия.
- престарелый возраст;
- повторное применение препарата с интервалом менее года;
- хроническая терапия диуретиками;
- сочетанное применение с цефалоспоринами в высоких дозах.
- женщины в период беременности;
- девушки и женщины, ведущие активную половую жизнь;
- девочки до 7 лет;
- пожилые мужчины;
- мужчины с диагнозом аденома простаты.
- Начинается терапия до получения результатов бакпосева мочи.
- После получения результатов посева, если нужно, проводится корректировка антибактериальной терапии.
- протей;
- клебсиелла;
- кишечная палочка;
- энтерококки, стафилококки и стрептококки;
- кандиды;
- хламидии, микоплазма и уреаплазма.
- фторхинолы — «Левофлоксацин», «Ципрофлоксацин», «Офлоксацил»;
- цефалоспорины 3-го и 4-го поколения — «Цефотаксим», «Цефоперазон» и «Цефтриаксон»;
- аминопенициллины — «Амоксициллин», «Флемоксин Солютаб», «Ампициллин»;
- аминогликозиды — «Тобрамицин», «Гентамицин».
- макролиды — применяются против хламидий, микоплазмы и уреаплазмы. «Азитромицин», «Кларитромицин».
- «Амоксицилин» — 0, 375?0,625 г, пить 3 раза в день.
- «Левофлоксацин» — 0,25 г/сутки.
- «Офлоксацин» — 0,2 г, принимать 2 раза в день.
- «Цификсим» — 0,4 г, пьют раз в день.
- «Амоксицилин» — 1—2 г, 3 раза в день.
- «Ампициллин» — 1,5—3 г, 4 раза в день.
- «Левофлоксацин» — 0,5 г/день.
- «Гентамицин» — 0,08 г, 3 раза в сутки.
- «Офлоксацин» — 0,2 г, 2 раза в сутки.
- «Цефотаксим» — 1?2 г, 3 раза в день.
- «Цефтриаксон» — 1?2 г/день.
- антибиотики группы аминопенициллинов и фторхинолов, если возбудитель — кишечная палочка;
- тетрациклин;
- нитрофурантоин;
- хлорамфеникол;
- наликсидовую кислоту.
- высокая активность в отношении широкого спектра бактерий;
- бактерицидный эффект;
- возможность применения в различных лекарственных формах (таблетках, уколах, капсулах);
- возможность формирования перекрестной аллергии у больных, имеющих аллергию на Пенициллин;
- устойчивы к ферменту бета-лактамазе;
- усиливают свой эффект при сочетании с аминогликозидами.
- болезней дыхательных путей (бронхита, пневмонии, эмпиемы, синусита, отита, фарингита, ангины);
- гонореи;
- патологии органов мочеполового тракта (воспаления уретры, мочевого пузыря, пиелонефрита);
- болезни Лайма;
- импетиго;
- фурункулеза.
- изменение показателей крови (эозинофилию, тромбоцитопению, лейкопению);
- сыпь;
- крапивницу;
- зуд;
- головные боли;
- головокружение;
- нарушение стула по типу диареи;
- боли в животе;
- тошноту;
- увеличение концентрации печеночных ферментов.
- тонзиллита и фарингита, вызванных стрептококками;
- среднего отита;
- острой формы воспаления бронхов;
- неосложненной гонореи;
- шигеллезов;
- неосложненного уретрита, пиелонефрита, цистита;
- хронического бронхита в стадии обострения.
Выбор антибактериального средства зависит от того, какой возбудитель вызвал пиелонефрит
Именно для этого врач назначает посев мочи на микрофлору и чувствительность к антибиотикам. Также определение необходимого средства ограничено возрастом пациента, сопутствующими заболеваниями и, в случае женщин детородного возраста, наличием беременности.
Антибиотики при цистите и пиелонефрите должны соответствовать следующим критериям:
Как антибиотики действуют?
Пенициллины
Данная группа препаратов характеризуется тем, что они воздействуют на энтерококки, кишечную палочку, которая во многих случаях является причиной пиелонефрита. Имеют относительно мало побочных эффектов. На данный момент врачи отдают предпочтение так называемым защищенным пенициллинам, они имеют в своем составе клавулановую кислоту, которая бережет их от разрушения ферментами бактерий. Ярким представителем полусинтетических пенициллинов является флемоксин солютаб, его используются с успехом в лечении беременных женщин, при пиелонефрите у детей.
Самым маленьким пациентам его позволительно принимать с трехмесячного возраста
Амоксиклав является аминопенициллином, он также применяется для лечения пиелонефрита у женщин в положении и детей, однако у последних, с 12 лет.
Если есть подозрение на то, что инфекция вызвана синегнойной палочкой, то применяются карбоксипенициллины. Тикарциллин один из препаратов данной группы. Однако это средство обычно назначают в комбинации с другими из-за большого уровня вторичной устойчивости к карбоксипенициллинам. Чаще всего к ним добавляют фторхинолоны или аминогликазиды.
Цефалоспорины
Кроме вышеуказанных средств с успехом применяют лекарства и этого ряда. Они чаще всего используются в условиях стационара. Хорошо накапливаются в почечной ткани и моче, имеют невысокую токсичность.
Для лечения тяжелых и осложненных форм пиелонефрита берут обычно цефалоспорины последнего поколения
Цефипим один из цефалоспоринов 4 поколения. Он активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, синегнойной палочки. По сравнению с препаратами третьего поколения действуют сильнее на Гр+ бактерии. Третье поколение цефалоспоринового ряда характеризуется тем, что их назначают при остром процессе, они достаточно быстро купируют его. Второе поколение имеет действие на кишечную палочку и других энтеробактерий. Применяются чаще всего в условиях поликлиники. Первое поколение имеет ограниченный круг воздействия, поэтому эти цефалоспорины не применяют при остром воспалении.
Аминогликозиды
Аминогликозиды( гентамицин, амикацин) назначают только при осложненных формах болезни. Они весьма токсичны, действуют на слух и почки. Плохо всасываются в пищеварительном тракте. Но они справляются «на отлично» с синегнойной палочкой. Часто с целью усиления эффекта их совмещают с пенициллинами и фторхинолонами.
Фторхинолоны
Все чаще применяются для лечения пиелонефрита. Ципрофлоксоцин, офлоксоцин это лекарства первого поколения. Они активно уничтожают большую часть возбудителей инфекции, низкотоксичны, имеют минимальный набор побочных реакций. В основном пить в виде таблеток. В настоящее время проверенным средством является ципрофлоксоцин. Его назначают в дозе 250 мг дважды в день, возможно повышение дозировки при необходимости.
Второе поколение представлено левофлоксоцином. Он менее успешно борется с синегнойной палочкой, но гораздо эффективнее по отношению к Гр+ бактерий, чем первое поколение.
Фторхинолоны противопоказаны беременным и детям до шестнадцати, т.к. они токсичны в отношении суставов
Карбопенемы
Эту группу антибиотиков используют в исключительно тяжелых случаях. Они обладают ультрашироким спектром воздействия, стойкостью к бета-лактамазам, особым ферментам бактерий. Применяются при заражении крови, при пиелонефрите, вызванном несколькими возбудителями сразу, при неэффективности ранее назначаемого лечения.
Не работают в отношении хламидийной флоры, метицилллрезистентных стафилоккоков.
Нитрофураны
Это вторая группа препаратов после сульфаниламидов, которая используется для обширного медицинского назначения. Они обладают и бактерицидными, и бактериостатическими свойствами. Чаще всего они используются следующие представители нитрофуранового ряда:
Источник: http://2pochki.com/lechenie/antibiotiki-lecheniya-pielonefrita
??????????????? ??????? ????????????? ????????, ?????? ?????????, ??????????????? ??? ?????? ?????? (??????????, ???????????), ????????? ???????? ?????????????? (?????????).
??????????? ??????? ? ????????? Streptococcus spp. (S.pyogenes. S.pneumoniae ) ? ????????????????????????? Staphylococcus spp. ?? ?????? ?????????????????? ?????????? ????????????? I ????????? ???????? ????????????????? ? ??????????? ????? ??????? ??????????????. ?????????? ?????? ???????????? ???????? ?????????? ?????????? ? ????????? ???????????? ? ????????.
???????? ?? ??, ??? ????????????? I ????????? ????????? ? ???????? ??????????????? β-????????. ????????? ??????, ?????????? ????????????????? ???? ?????????, ????? ????????? ? ??? ????????? ????????????. ??????????? ????????? ?????? ?? ? ?????????????? I ????????? ? ???????????? .
????????????? I ????????? ???????? ????? ???????? ???????? ? ????????? ??????? ?????????? ? ????????? ????????????????? ????????. ??? ?????????? ?????? Neisseria spp. ?????? ??????????? ???????? ????? ????? ??????????. ?????????? ? ????????? H.influenzae ? M.?atarrhalis ?????????? ?????????. ????????? ?????????? ? ????????? M.?atarrhalis ?????????? ??????, ?????? ??? ????????????? ? ????????? β-???????????. ??????? ??????????? ??????????? 100% ???????. ?? ?????????????? ????????? Enterobacteriaceae ????????????? E.coli, Shigella spp. Salmonella spp. ? P.mirabilis. ??? ???? ?????????? ? ????????? ?????????? ? ?????? ?? ????? ???????????? ????????. ????? ??????? E.coli ? P.mirabilis. ?????????? ????????????? ? ???????? ?????????????? ????????, ?????? ?????????????? ????????????? ????????????, ????????????? ?????????? β-???????? ???????? ? ???????????? ???????? ????????.
?????? ??????????????, Pseudomonas spp. ? ???????????????? ???????? ?????????.
??? ????????? ????????????, ???????????? ????????? B.fragilis ? ??????????? ??????????????.
????????????? II ?????????
????? ????? ????????? ??????????????? ????? ????????? — ???????????? ? ?????????? — ?????????? ???????????? ????????. ??? ??????? ????????????? ??????? ?????????? ????? ??????? ? ????????? Streptococcus spp. ? Staphylococcus spp. ??? ????????? ????????? ? ????????? ????????????, MRSA ? ????????.
??????????? ????????? ?? ? ?????????????? II ????????? ? ??????????? .
?????? ???????? ?????????????? II ????????? ? ????????? ????????????????? ??????????????? ????, ??? ? ?????????????? I ?????????. ??? ????????? ??????? ? ????????? Neisseria spp. ?? ??????????? ???????? ????? ?????? ?????????? ??????????? ? ????????? ??????????. ?????????? ????? ??????? ? ????????? M. catarrhalis ? Haemophilus spp. ????????? ???????? ? ????????? ?? β-???????????. ? ?? ????? ??? ???????? ???????? ??????????? ????? ??????????.
?? ????????? Enterobacteriaceae ????????????? ?? ?????? E.coli, Shigella spp. Salmonella spp. P.mirabilis. ?? ? Klebsiella spp. P.vulgaris, C.diversus. ??? ????????? ?????????????? ???????????????? β-???????? ???????? ??????? ??? ????????? ???????????????? ? ???????????. ?????????? ? ???????? ??????????? ???? .
????????? ?????? Enterobacter spp. C.freundii, Serratia spp. M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri ????? ????????? ????????? ???????????????? ? ??????????? in vitro. ?????? ??????????? ?????????? ????? ??? ??? ?????????, ?????????? ?????????????? ????????????????, ???????????????.
????????????, ?????? ???????????????? ??????????????, ???????? ?????? B.fragilis ????????? ? ?????????????? II ?????????.
????????????? III ?????????
????????????? III ????????? ?????? ? ?????? ??????? ??????????????? ????????????? ?????????????.
???????? ??? ???? ?????? ???????? ?????????? ? ???????????, ??????????? ?????????? ?? ????? ????????????? ?????????. ??? ??????????????? ??????? ??????? ?????????? ? ????????? Streptococcus spp. ??? ???? ???????????? ????? ????????????, ?????????? ? ???????????. ????????? ???????????????? ? ??????????? ? ????????????. ??? ?? ?????????????? ?????????? ? ??? ????????? ?????????????. ?????????? ? ??????????? ??????? ? ????????? S.aureus. ????? MRSA. ? ????????? ??????? ??????? — ? ????????? ??? . ?????????????? (????? C.jeikeium ), ??? ??????? ?????????????.
???????????, MRSA. L.monocytogenes. B.antracis ? B.?ereus — ?????????.
?????????? ? ??????????? ????????????? ? ????????? ?????????????, ??????????, H.influenzae ? M.catarrhalis. ? ??? ????? ? ? ????????? ??????? ? ?????????? ????????????????? ? ???????????. ?????????? ?? ????????? ????????????.
?????????? ? ??????????? ???????? ??????? ????????? ??????????? ? ????????? ??????????? ???? ?????????????? ????????? Enterobacteriaceae. ??????? ??????????????, ????????????? β-????????? ???????? ???????. ???????????? E.coli ? Klebsiella spp. ???? ????? ??????????? ?????????? ????. ???????????? Enterobacter spp. C.freundii, Serratia spp. M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri ?????? ??????? ? ??????????????? ??????????? β-???????? ?????? ?.
?????????? ? ??????????? ?????? ?????? ??????? in vitro ? ????????? ????????? ??????? P.aeruginosa. ?????? ???????????????? ??????????????? ? B.fragilis. ?????? ?? ??????? ?? ??????? ????????? ??? ??????????????? ?????????.
?????????? ? ??????????? ?? ???????? ????????????? ????????? ?????? ? ???????????? ? ?????????????. ? ?? ????????????? ??????????????? ????? ??????? ?????????:
?????????? (???????? ? ???????????) ?????????? ? ????????? P.aeruginosa ? ?????? ???????????????? ???????????????;
??????????? ??????? ?????????? ? ????????? ?????????????, ?????? ????? S.pneumoniae ;
??????? ???????????????? ? ????????? ???? .
???????? ? ?????????? ?????????? ?? ??????????? ? ???????????? ?? ????????? ??????????:
?????????? ???????? ?????????? ? ????????? Staphylococcus spp.;
?????????? ??????????? ? ????????? ???????????? ? ????????? ?????????????;
??? ????????? ????????? ??? ??????????? ? ????????? Enterobacter spp. C.freundii. Serratia spp. M.morganii. P.stuartii. P.rettgeri .
????????????? IV ?????????
??????? ?? ?????? ?????????? ?????? ? ?????????????? III ?????????. ?????? ????????? ????????? ???????????? ?????????? ????????? ???????? ?????????? ???????????? ????????? ????? ??????? ???????? ????????????????? ???????? ? ????????????? ????????????? ? ????????? ???????????? β-??????????? ?????? ?. ???????, ?????? ?? ??????????, ???????????? ??? ??????? ?????????????? III ????????? (??????????, ???????????), ??????? ????????? ????????? ???????????:
??????? ?????????? ? ????????? P.aeruginosa ? ???????????????? ???????????????;
?????????? ? ????????? ??????????????? — ???????????????? ??????????? β-???????? ?????? ?, ????? ???: Enterobacter spp. C.freundii, Serratia spp. M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri ;
????? ??????? ???????????? ? ????????? ???? (?????? ??????????? ???????? ????? ????? ???????????? ??????).
???????????????????? ?????????????
???????????? ?????????????? ???? ?????? β-???????? ???????? ???????????/??????????. ?? ????????? ? ????????????? ?????? ???????? ???????????????? ????????? ???????? ?? ???? ?????????? ???????????????, ???????? ????? ??????? ? ????????? ??????????? ??????? ??????????????, ????????????? β-????????? ???????? ? ???????????? ????????. ?????? ??? ????????????? ? ????????? Acinetobacter spp. ?? ???? ????????????????? ?????????? ???????????.
???????????????
??????????? ????????????? ?????? ??????????? ? ???. ?????????????? ??????? ?? ??????????? ????????? ? ????????? ?? 40-50% (????????) ?? 95% (??????????, ???????????, ????????). ?????????? ?????????, ????????? ? ??????????? ????? ????????? ??????????? ??? ??????? ????. ?????????? ??????? ?? ????? ?????????? ????????????? ? ?????????????? ????????? ???????????, ?????? ???? ???????????? ????? ????????. ?????????????? ????????????? ?????? ??????????? ??? ?/? ????????.
????????????? ?????????????? ?? ?????? ??????, ??????? (????? ?????????????? ??????) ? ????????. ??????? ???????????? ?????????? ? ??????, ??????, ??????, ??????, ????, ?????? ??????, ??????, ????????????, ???????????????, ??????????? ? ?????????????? ?????????. ? ????? ???????? ??????? ?????? ??????? ??????????? ? ???????????. ?????????????, ???????? ?????????? ? ??????????, ?????? ????????? ?? ????????????? ????????, ?? ?? ??????? ??????????????? ??????? ? ?????? ?????? ?????.
??????????? ???????????? ??? ? ????????? ??????????????? ???????????? ? ??? ? ?????????? ??????? ???????? ? ?????????????? III ????????? — ???????????, ???????????? ? ???????????, ? ????? ????????, ???????????? ? IV ?????????. ?????????? ???????? ???????? ????? ??? ?????? ??? ?????????? ???????? ?????.
??????????? ?????????????? ??????????? ?? ????????????????. ?????????? ?????????? ??????????, ??????? ??????????????????? ? ???????????? ????????? ??????????. ?????????????? ????????? ??????????????? ???????, ??? ???? ? ???? ????????? ????? ??????? ????????????. ??????????? ? ??????????? ????? ??????? ???? ????????? — ??????? ? ???????. ?????? ????????????? ??????????? ?????????????? ?????????? ? ???????? 1-2 ?. ????? ?????????? ?????? ????????????? ????? ????????, ?????????? (3-4 ?) ? ??????????? (?? 8,5 ?), ??? ???????????? ??????????? ?? ?????????? 1 ??? ? ?????. ??? ???????? ??????????????? ?????? ??????????? ?????????????? (????? ???????????? ? ????????????) ??????? ?????????.
????????????? ???????
????????????? ???????: ??????????, ????, ????????????? ???????, ?????????, ???????????, ???????????? ???????, ???????????, ???? ??????, ???????????????? ???. ???? ?????? ??? ???????? ????????????????? ????: ??????????? ???????????? ??????????? ????? (??? ????????????? ?????????), ???????????????, ?????????, ???????????????.
???????????????? ???????: ????????????? ????? ??????, ? ?????? ??????? ???????????, ??????????, ???????????, ?????????????? ??????. ??????????? ????? ???????? ?????????????????? ?? ??????????? ? ?????????????.
???: ???????? (??? ????????????? ??????? ??? ? ????????? ? ??????????? ??????? ?????).
??????: ????????? ?????????? ??????????? (???? ??? ?????????? ????????????). ??????????? ? ??????? ????? ????? ???????? ???????? ? ????????????????.
???: ???? ? ??????, ???????, ?????, ??????, ?????????????????? ?????. ??? ?????????? ?? ?????????????????? ????? (????????? ??????? ????? ? ???????? ?????) ?????????? ???????? ???????? ? ???????? ?????????????????????? ????????????. ???? ??????: ?????????????? ?????-?????????????? ???????, ??? ????????????? ?????? ????????? ???????????, ???????? ? ????????? C.difficile (???????????? ??? ?????????? ). ?????? ???????????? ?????????.
??????? ???????: ????????????? ? ?????????? ??? ?/? ????????, ?????? — ??? ?/? ????????.
??????: ???????? ??????? ??? ? ?????????.
?????????
????????????? I ?????????
???????? ?????????? ??? ?????????? ?????????? ? ????????? ????? ???????? ???????????????? ???????????? ? ????????. ?? ???????????? ????? ??? ??????? ???????? ???? ? ?????? ??????.
???????????? ? ?????????? ?????????? ??? ??????? ???????? ??? ? ??????????? ????? ?? ??????????? ???? ??????? ????????????? ??? ???????????? ???????????? ? ????? ? ??? ????? ???????? ?????????? ? ??????? ???????????????? ???????????? ????? ????????????? ????????????.
Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/023-29.shtml
Антибиотики при пиелонефрите
Антибиотики при пиелонефрите должны обладать высокими бактерицидными свойствами, широким спектром действия, минимальной нефротоксичностью и выделяться с мочой в высоких концентрациях.
Используют следующие лекарства:
Антибиотики, применяемые при лечении пиелонефрита
Основой антибактериального лечения являются антибиотики, и среди них группа бета-лактамов: аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) характеризуются весьма высокой природной активностью в отношении кишечной палочки, протея, энтерококков. Основным их недостатком является подверженность действию ферментов — бета-лактамаз, вырабатываемых многими клинически значимыми возбудителями. В настоящее время аминопенициллины не рекомендованы для лечения пиелонефрита (за исключением пиелонефрита беременных) из-за высокого уровня резистентных штаммов Е. coli (свыше 30%) к этим антибиотикам, поэтому препаратами выбора при эмпирической терапии являются защищенные пенициллины (амоксициллин+клавуланат, ампициллин+сульбактам), высокоактивные в отношении как грамотрицательных бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, включая пенициллинорезистентные золотистые и коагулазонегативные стафилококки. Уровень резистентности штаммов кишечной палочки к защищенным пенициллинам не высок. Назначают амоксициллин+клавуланат внутрь по 625 мг 3 раза в сутки или парентерально по 1,2 г 3 раза в сутки в течение 7-10 дней.
«Флемоклав Солютаб» — инновационная лекарственная форма амоксициллина с клавулановой кислотой. Препарат относится к группе ингибиторзащищённьгх аминопсниниллинон и обладает доказанной эффективностью при инфекциях почек и нижних мочеполовых путей. Разрешён к применению у детей с 3 мес и беременных.
Таблетка «Солютаб» формируется из микросфер, защитная оболочка которых предохраняет содержимое от действия желудочного сока и растворяется только при щелочном значении рН. т.е. в верхних отделах тонкого кишечника. Это обеспечивает препарату «Флемоклав Солютаб» наиболее полное всасывание активных компонентов по сравнению с аналогами. При этом воздействие клавулановой кислоты на микрофлору кишечника остаётся минимальным. Достоверное уменьшение частоты нежелательных лекарственных реакций (особенно диареи) при применении «Флемоклава Солютаб» у детей и взрослых подтверждено клиническими исследованиями.
Форма выпуска препарата «Флемоклав Солютаб» (диспергируемые таблетки) обеспечивает удобство приёма: таблетку можно принять целиком или растворить в воде, приготовить сироп либо суспензию с приятным фруктовым вкусом.
При осложнённых формах пиелонефрита и подозрении на инфекцию, вызванную синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут использоваться карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). Однако следует учитывать высокий уровень вторичной резистентности данного возбудителя к этим препаратам. Антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно быстрое развитие устойчивости микроорганизмов в процессе лечения, поэтому используют комбинации этих препаратов с ингибиторами бета-лактамаз (тикарциллин + клавулановая кислота, пиперациллин + тазобактам) или в сочетании с аминогликозидами или фторхинолонами. Препараты назначаются при осложнённых формах пиелонефрита, тяжёлых госпитальных инфекциях мочевыделительной системы.
Наряду с пенициллинами широко применяют и другие бета-лактамы, в первую очередь цефалоспорины. которые накапливаются в паренхиме почки и моче в высоких концентрациях и обладают умеренной нефротоксичностью. Цефалоспорины занимают в настоящее время первое место среди всех антимикробных средств по частоте применения у стационарных больных.
В зависимости от спектра антимикробного действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины подразделяются на четыре поколения. Цефалоспорины 1-го поколения (цефазолин и др.) ввиду ограниченного спектра активности (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллинорезистентные Staphylococcus aureus) при остром пиелонефрите не применяются. Более широким спектром активности, включающим кишечную палочку и ряд других энтеробактерий, характеризуются цефалоспорины 2-го поколения (цефуроксим и др.). Они используются в амбулаторной практике для лечения неосложнённых форм пиелонефрита. Чаще действие этих препаратов шире, чем препаратов 1-го поколения (цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.). При осложнённых инфекциях используют цефалоспорины 3-го поколения как для приёма внутрь (цефиксим, цефтибутен и др.), так и для парентерального введения (цефотаксим, цефтриаксон и др.). Для последнего характерны более длительный период полувыведения и наличие двух путей выведения — с мочой и желчью. Среди цефалоспоринов 3-го поколения некоторые препараты (цефтазидим, цефоперазон и ингибиторзащищённый цефалоспорин цефоперазон+сульбактам) активны против синегнойной палочки. Цефалоспорины 4-го поколения (цефепим), сохраняя свойства препаратов 3-го поколения в отношении грамотрицательных энтеробактерий и Pseudomonas aeruginosa, более активны в отношении грамположительных кокков.
При лечении осложнённых форм пиелонефрита, серьёзных внутрибольничных инфекциях применяют аминогликозиды (гентамицин, нетилмицин, тобрамицин, амикацин), которые оказывают мощное бактерицидное действие на фамотрицательные бактерии, в том числе на синегнойную палочку, являясь при них средствами выбора. В тяжёлых случаях их комбинируют с пенициллинами, цефалоспоринами. Особенностью фармакокинетики аминогликозидов является их плохое всасывание в ЖКТ, поэтому их вводят парентерально. Препараты выводятся почками в неизменном виде, при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Основными недостатками всех аминогликозидов являются выраженная ототоксичность и нефротоксичность. Частота снижения слуха достигает 8%, поражения почек (неолигурическая почечная недостаточность; как правило, обратимая) — 17%, что диктует необходимость контролировать уровень калия, мочевины, креатинина сыворотки крови во время лечения. В связи с доказанной зависимостью выраженности нежелательных реакций от уровня концентрации препаратов в крови предложено введение полной суточной дозы препаратов однократно; при таком же режиме дозирования уменьшается риск нефротоксического действия.
Факторами риска развития нефротоксичности при применении аминогликозидов являются:
В последние годы препаратами выбора в лечении пиелонефрита как в амбулаторных условиях, так и в стационаре, считаются фторхинолоны 1-го поколения (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), которые активны в отношении большинства возбудителей инфекции мочеполовой системы и обладают низкой токсичностью, длительным периодом полувыведения, что даёт возможность приёма 1-2 раза в сутки; хорошо переносятся больными, создают высокие концентрации в моче, крови и ткани почки, могут применяться внутрь и парентерально (исключение норфлоксацин: применяется только перорально).
Препараты нового (2-го) поколения фторхинолонов (предложены для применения после 1990 г.): левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин — проявляют существенно более высокую активность в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), при этом по активности в отношении грамотрицательных бактерий не уступают ранним (исключение составляет синегнойная палочка).
Источник: http://m.ilive.com.ua/health/antibiotiki-pri-pielonefrite_111190i15828.html
Антибиотик при пиелонефрите
Оставьте комментарий 20,443
Общая информация
Пиелонефрит — распространенное инфекционное поражение почек, вызванное попаданием бактерий. Воспаление распространяется на лоханки, чашечки и паренхиму почки. Заболевание часто встречается у детей младшего возраста, что связано с особенностями строения мочеполовой системы либо с врожденными патологиями. В группу риска еще входят:
Переход заболевания в хроническую форму наступает в результате несвоевременной антибактериальной терапии.
Неправильная или не вовремя начатая антибактериальная терапия приводит к переходу заболевания из острой формы в хроническую. Иногда позднее обращение за врачебной помощью приводит к дисфункции почек, в редких случаях к некрозу. Главные симптомы пиелонефрита — температура тела от 39 градусов и выше, частое мочеиспускание и общее ухудшение состояния. Продолжительность заболевания зависит от формы и проявлений болезни. Длительность лечения в стационаре — 30 дней.
Принципы успешного лечения
Для успешного избавления от воспаления следует как можно раньше начать антибактериальную терапию. Лечение пиелонефрита состоит из нескольких этапов. Первым этапом — ликвидируют источник воспаления и проводят антиоксидантную терапию. На втором этапе к антибактериальной терапии добавляют процедуры, повышающие иммунитет. Хроническая форма характеризуется перманентными рецидивами, поэтому иммунотерапия проводится, чтобы избежать повторного инфицирования. Основной принцип лечения пиелонефрита заключаются в выборе антибиотика. Предпочтение отдают средству, которое не оказывает токсикологического воздействия на почки и борется с разными возбудителями. В случае, когда на 4-й день прописанный антибиотик при пиелонефрите не дает положительный результат, его меняют. Борьба с источником воспаления включает 2 принципа:
Возбудители
Часто во время лечения наблюдается присоединение инфекции.
Пиелонефрит не имеет специфического возбудителя. Болезнь вызывается микроорганизмами, находящимися в организме либо микробами, которые внедрились из окружающей среды. Продолжительная антибактериальная терапия приведет к присоединению инфекции, вызванной патогенными грибками. Чаще всего возбудители — кишечная микрофлора: коли и кокки бактерии. Запущенное лечение без антибиотиков провоцирует появление нескольких возбудителей одновременно. Возбудители болезни:
Вернуться к оглавлению
Какие антибиотики назначают при пиелонефрите?
Ступенчатая антибактериальная терапия ускоряет процесс выздоровления.
В последнее время, чтобы вылечить пиелонефрит, применяют ступенчатую антибактериальную терапию — введение антибиотиков в 2 этапа. Сначала лекарства вводят при помощи уколов, а затем переходят на прием в таблетках. Ступенчатая антибактериальная терапия снижает стоимость лечения и термин пребывания в стационаре. Принимают антибиотики, пока не нормализуется температура тела. Длительность терапии минимум 2 недели. Антибактериальная терапия включает:
Какими антибиотиками лечат хронический пиелонефрит?
Содержание компонентов препарата этой группы в крови сохраняется максимально долго.
Главная цель терапии при лечении хронического пиелонефрита — уничтожить возбудителя в мочевыводящих путях. Антибактериальная терапия при пиелонефрите хронической формы проводится с целью избежать повторения заболевания. Применяют антибиотики цефалоспориновой группы, из-за того, что содержание препарата в крови сохраняется максимально долго. Цефалоспорины 3-го поколения принимают перорально и в виде инъекций, поэтому их использование целесообразно для ступенчатой терапии. Период полувыведения препарата из почек — 2—3 дня. Новые цефалоспорины последнего, 4-го поколения подходят для борьбы с грамположительными кокковыми бактериями. При хроническом заболевании применяют:
Лечение при остром пиелонефрите
Появившийся острый пиелонефрит. требует неотложной антибактериальной терапии. Чтобы уничтожить источник заболевания на начальной стадии используют антибиотик широкого спектра в большой дозировке. Лучшие препараты в таком случае — 3-е поколение цефалоспоринов. Для повышения эффективности лечения сочетают применение 2-х средств — «Цефиксим» и «Амоксицилин клавуланат». Вводят препарат раз в сутки, а терапия проводится, пока не улучшатся результаты анализов. Продолжительность лечения не менее 7 дней. Совместно с антибактериальной терапией принимают препараты, повышающие иммунитет. Название медпрепарата и дозировку определяет только врач, с учетом многих факторов.
Дозировка препаратов в таблетках
Уколы при пиелонефрите
Резистентность
Аминопенициллины и фторхинолы воздействуют на кишечную палочку.
Неправильная антибактериальная терапия или несоблюдение правил приема лекарства приводит к образованию бактерий, устойчивых к антибиотикам, с последующими трудностями в выборе средства для лечения. Устойчивость бактерий к антибактериальным препаратам формируется при появлении у патогенных микроорганизмов бета-лактамазы — вещества, сдерживающего воздействие антибиотиков. Неправильное применение антибиотика приводит к тому, что чувствительные к нему бактерии погибают, а их место занимают устойчивые микроорганизмы. При лечении пиелонефрита не применяют:
Антибиотики, назначаемые у женщин при беременности
Из-за токсичности многие антибиотики противопоказаны для беременных.
Безвредность и низкий уровень чувствительности патогенных бактерий — основные критерии выбора антибактериальной терапии во время беременности. Из-за токсичности многие препараты не подходят для беременных. К примеру, сульфаниламиды вызывают билирубиновую энцефалопатию. Содержание триметоприма в антибиотике мешает нормальному формированию нервной трубки у ребенка. Антибиотики тетрациклиновой группы — дисплазию. В основном врачи у беременных применяют цефалоспорины 2—3 группы, реже назначают антибиотики группы пенициллинов и аминоглизикоидов.
Какой антибиотик лучше использовать у детей?
Источник: http://etopochki.ru/nefrit/gnojnyj/antibiotiki-pri-pielonefrite.html
При каких заболеваниях назначаются цефалоспорины в таблетках?
Нередко для лечения заболеваний бактериальной этиологии используются цефалоспорины в таблетках. Данные лекарства являются антибиотиками. Первый препарат из этой группы был получен в 1964 году (цефалотин). Назывался он так потому, что был получен из культур микроорганизмов Cefalosporium acremonium. Они относятся к классу несовершенных грибов. С тех пор успешно было синтезировано большое количество цефалоспоринов. Какими свойствами обладают данные лекарственные препараты и когда они применяются?
Характеристика цефалоспоринов в таблетках
Цефалоспориновые антибиотики применяются очень часто. Их основные особенности:
Антибиотики цефалоспоринового ряда на сегодня подразделяют на несколько поколений. Выделяют 4 поколения этих лекарств. При этом цефалоспорины 4 поколения вводятся только парентерально. Отсюда следует, что таблетированные формы представлены только тремя поколениями.
Из 1 поколения в таблетках выпускается Цефалексин (Кефлекс). Ко второму поколению относятся таблетки Цефуроксим аксетил и Цефаклор. Что же касается 3 поколения, то в эту группу входят Цефиксим и Цефтибутен. Каждое поколение имеет свои особенности. Важно, что препараты 1 поколения менее устойчивы к бета-лактамазам.
Показания к применению
Данный ряд антибактериальных препаратов оказывает бактерицидное действие. Достигается это благодаря повреждению клеточной мембраны микроорганизмов. В большей степени данные препараты активны в отношении граммотрицательных бактерий. Эффективность антибиотиков группы цефалоспоринов, относящихся к 1 поколению, более низкая, нежели у представителей 3 поколения.
Таблетки цефалоспоринов 1 поколения убивают стафилококков, стрептококков, нейссерию, кишечную палочку, шигелл и сальмонелл. Важно, что большая часть энтеробактерий (протей, внебольничные штаммы кишечной палочки) имеет устойчивость к этим лекарствам.
Для антибиотиков цефалоспоринов 2 поколения характерен более широкий спектр антимикробного действия. К Цефуроксиму и Цефаклору чувствительны энтеробактерии, стафилококки, стрептококки, гонококки, нейссерия. Устойчивостью обладают пневмококки, псевдомонады, некоторые анаэробы. Наиболее часто для лечения больных применяются препараты 3 поколения.
В отличие от парентеральных цефалоспоринов (Цефотаксима и Цефтриаксона) таблетки менее эффективны. Например, Цефтибутен практически не действует на зеленящих стрептококков и пневмококков. Устойчивостью обладает энтеробактер, серрация и некоторые другие бактерии. Цефалоспорины 3 поколения можно применять для лечения:
Цефалоспорины 1 поколения
Нередко в медицинской практике применяется Цефалексин. Это средство применяется перорально в виде таблеток. Медикамент используется для лечения болезней респираторной системы (воспаления глотки, синусита, ангины, бронхита, бронхопневмонии, абсцесса легкого), патологий органов мочевыделительной системы, кожных болезней и остеомиелита.
Препарат обладает высокой биодоступностью (90-95%). Цефалексин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому его нецелесообразно применять для лечения менингита. Цефалексин не рекомендуется употреблять в период вынашивания или кормления малыша. Препарат не назначается детям до 3 лет и при непереносимости лекарства.
Как и большинство других цефалоспоринов, таблетки Цефалексин могут вызывать различные нежелательные реакции. Возможные побочные эффекты включают в себя аллергические реакции, диспепсические нарушения, головокружение, слабость, судороги, повышенное возбуждение, воспаление суставов, появление болей в суставах, нарушение процесса свертывания крови.
Длительность лечения Цефалексином определяет врач. Чаще всего лечение длится 1-2 недели. Таблетки принимаются непосредственно до еды.
Антибиотики 2 поколения
Из таблетированных препаратов 2 поколения могут приниматься Зиннат и его аналоги. Основным действующим компонентом Зинната является Цефуроксима аксетил. Выпускается Зиннат в виде таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. Таблетки имеют двояковыпуклую форму. Препарат назначается сроком от 5 до 10 дней. Зиннат можно использовать для лечения как взрослых, так и детей старше 3 лет. Лекарство может вызвать следующие нежелательные эффекты:
Лицам, у которых имеются патология почек, язвенный колит или другие хронические заболевания органов ЖКТ, Зиннат назначается с осторожностью. Важно, что при несоблюдении сроков лечения (длительном применении) возможно инфицирование организма грибами рода Candida.
Таблетки 3 поколения
Цефалоспорины 3 поколения являются наиболее востребованными на сегодня. Из таблетированных форм третьего поколения нередко больным назначаются Супракс или Цемидексор. Таблетки Супракс имеют бледно-оранжевый цвет и запах клубники. В их составе имеются Цефиксим и вспомогательные вещества.
Супракс эффективен в отношении следующих микроорганизмов: стрептококков, стафилококков, гемофильной палочки, моракселлы, кишечной палочки, протея, нейссерии. Устойчивостью к лекарству обладают листерии, псевдомонады, энтерококк, энтеробактер, бактероиды, клостридии. Суточная доза препарата зависит от массы тела. Супракс целесообразно применять для лечения следующих заболеваний:
Ограничением для применения Супракса в детском возрасте является масса тела менее 25 кг. Кроме того, не рекомендуется использовать таблетки Супракс при патологии почек. Таким образом, цефалоспорины являются эффективными противомикробными средствами.
Из таблетированных форм наибольшую активность проявляют цефалоспорины 3 поколения. Лечение требуется осуществлять только после врачебной консультации. Не нужно заниматься самолечением.
Источник: http://anginynet.ru/preparaty/antibiotiki/cefalosporiny-tabletkah.html
Цефалоспорины
Цефалоспорины являются представителями ?-лактамов. Считаются одним из самых обширных классов АМП. За счет своей низкой токсичности и высокой эффективности цефалоспорины используют гораздо чаще других АМП. Антимикробная активность и фармакокинетическая характеристика определяют использование того или иного антибиотика группы цефалоспоринов. Поскольку цефалоспорины и пенициллины имеют структурное сходство, препараты данных групп характеризуются одинаковым механизмом антимикробного действия, а также перекрестной аллергией у некоторых пациентов.
Существует 4 поколения цефаллоспоринов:
І поколение – цефазолин (парентеральное использование); цефалексин, цефадроксил (пероральное использование)
ІІ поколение – цефуроксим (парентерально); цефуроксим аксетил, цефаклор (перорально)
ІІІ поколение – цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон/сульбактам (парентерально); цефиксим, цефтибутен (перорально)
IV поколение – цефепим (парентерально).
Механизм действия
Действие цефалоспоринов бактрицидное. Под влияние цефалоспоринов попадают пенициллиносвязывающие белки бактерий, выполняющие роль ферментов на конечном этапе синтеза пептидогликана (биополимер – основной компонент клеточной стенки бактерий). В результате блокирования синтеза пептидогликана бактерия гибнет.
Спектр активности
Цефалоспорины от I к III поколению характеризуются тенденцией к расширению круга активности, а также повышением уровня антимикробной активности по отношению грамотрицательных микроорганизмов и понижением уровня активности по отношению грамположительных бактерий.
Общее для всех цефалоспоринов – это отсутствие весомой активности по отношению L.monocytogenes, MRSA и энтерококков. К цефалоспоринам проявляют меньшую чувствительность КНС, по сравнению с S.aureus.
Цефалоспорины I поколения
Имеют сходный антимикробный спектр активности со следующим отличием: действуют более сильно препараты, предназначенные для парентерального введения (цефазолин), нежели препараты для перорального приема (цефадроксил, цефалексин).
Действию антибиотиков подвержены метициллиночувствительные Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. (S.pneumoniae, S.pyogenes). Цефалоспорины І поколения отличаются меньшей антипневмококковой активности, по сравнению с аминопенициллинами и большинством цефалоспоринов последующих поколений. Цефалоспорины вообще не действуют на листерии и энтерококки, что является клинически важной особенностью данного класса антибиотиков.
У цефалоспоринов выявлена устойчивость к действию стафилококковых ?-лактамаз, но несмотря на это у отдельных штаммов (гиперпродуцентов этих ферментов), может проявляться к ним умеренная чувствительность. Цефалоспорины І поколения и пенициллины не активны в отношении пневмококков.
У цефалоспоринов I поколения узкий спектр действия и невысокий уровень активности по отношению грамотрицательных бактерий. Их действие распространятся на Neisseria spp. однако клиническое значение данного факта ограничено. Клинически незначима активность цефалоспоринов І поколения в отношении M.сatarrhalis и H.influenzae. На M.сatarrhalis действуют природно достаточно активно, но проявляют чувствительность к гидролизу ?-лактамазами, продуцирующими практически 100-% штаммов. Подвержены влиянию цефалоспоринов І поколения представители семейства Enterobacteriaceae: P.mirabilis, Salmonella spp. Shigella spp. E.coli, при чем клиническое значение отсутствует в активности по отношению шигелл и сальмонелл. Штаммы P.mirabilis и E.coli, которые провоцируют внебольничные (особенно нозокомиальные) инфекции, характеризуются широко распространенной приобретенной устойчивостью, обусловленной продукцией ?-лактамаз расширенного и широкого спектра действия.
У других энтеробактерий, неферментирующих бактерий и Pseudomonas spp. выявлена резистентность.
B.fragilis и родственные микроорганизмы проявляют устойчивость, а представители ряда анаэробов – чувствительность к действию цефалоспоринов І поколения.
Цефалоспорины II поколения
Цефуроксим и цефаклор – два представителя этого поколения – отличаются между собой: имея сходный антимикробный спектр действия, у цефуроксима, по сравнению с цефаклором, выявлена большая активность по отношению Staphylococcus spp. и Streptococcus spp. Оба препарата не проявляют активность в отношении листерий, энтерококков и MRSA.
У пневмококков проявляется ПР к пенициллину и цефалоспоринам II поколения.
Представители цефалоспоринов ІІ поколения отличаются более расширенным спектром воздействия на грамотрицательные микроорганизмы, чем цефалоспорины І поколения. Как цефуроксим, так и цефаклор проявляют активность по отношению Neisseria spp. но только у действия цефуроксима на гонококки обозначена клиническая активность. На Haemophilus spp. и M. Catarrhalis влияет более сильно цефуроксим, поскольку проявляет устойчивость к гидролизу их ?-лактамазами, а данные ферменты частично разрушают цефаклор.
Из представителей семейства Enterobacteriaceae подвержены воздействию препаратов не только P.mirabilis, Salmonella spp. Shigella spp. E.coli, но и C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. При продукции микроорганизмами, перечисленными выше, ?-лактамаз широкого спектра у них сохраняется чувствительность к цефуроксиму. У цефаклора и цефуроксима есть особенность: их разрушают ?-лактамазы расширенного спектра.
У некоторых штаммов P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp. C.freundii, Enterobacter spp. может проявляться in vitro умеренная чувствительность к цефуроксиму, однако нет смысла использовать этот препарат при лечении инфекций, возбудителями которых являются вышеперечисленные бактерии.
Действие цефалоспоринов II поколения не распространяется на анаэробы группы B.fragilis, псевдомонады и другие неферментирующие микроорганизмы.
Цефалоспорины III поколения
У цефалоспоринов III поколения наравне с общими чертами существуют и определенные особенности.
Цефтриаксон и цефотаксим являются базовыми АМП данной группы и практически не отличаются друг от друга по своим антимикробным действиям. Оба препарата активно действуют на Streptococcus spp. и при этом у существенной части пневмококков, а также у зеленящихся стрептококков, проявляющих резистентность к пенициллину, сохраняется чувствительность к цефтриаксону и цефотаксиму. Действию цефотаксима и цефтриаксона подвержены S.aureus (кроме MRSA), в несколько меньшей степени – КНС. У коринебактерий (кроме C.jeikeium), как правило, проявляется чувствительность.
Устойчивость проявляют B.сereus, B.antracis, L.monocytogenes, MRSA и энтерококки.
Высокую активность цефтриаксон и цефотаксим демонстрируют по отношению H.influenzae, M.catarrhalis, гонококков и менингококков, включая штаммы с пониженной чувствительностью к действию пенициллина, вне зависимости от механизма устойчивости.
Практически все представители семейства Enterobacteriaceae, в т.ч. микроорганизмы, которые продуцируют ?-лактамазы широкого спектра, подвержены активному природному воздействию цефотаксима и цефтриаксона. E.coli и Klebsiella spp. обладают устойчивостью, чаще всего обусловленной продукцией БЛРС. Гиперпродукция хромосомных ?-лактамаз класса С обычно становится причиной устойчивости P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp. C.freundii, Enterobacter spp.
Иногда активность цефотаксима и цефтриаксона in vitro проявляется по отношению определенных штаммов P.aeruginosa, др. неферментирующих микроорганизмов, а также B.fragilis, но этого не достаточно для того, чтобы их можно было применять при лечении соответствующих инфекций.
Между цефтазидимом, цефоперазон и цефотаксимом, цефтриаксоном существуют сходства по основным антимикробным свойствам. Отличительные характеристики цефтазидима и цефоперазона от цефотаксима и цефтриаксона приведены ниже:
— проявляют высокую чувствительность к гидролизу БЛРС;
— проявляют существенно меньшую активность по отношению стрептококков, в первую очередь S.pneumoniae;
— выраженная активность (особенно у цефтазидима) по отношению P.aeruginosa и др. неферментирующих микроорганизмов.
Отличия цефиксима и цефтибутена от цефотаксима и цефтриаксона:
— оба препарата не действуют или мало действуют на P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp. C.freundii, Enterobacter spp.;
— цефтибутен малоактивен по отношению зеленящих стрептококков и пневмококков мало подвержены действию цефтибутена;
— нет значимой активности по отношению Staphylococcus spp.
Цефалоспорины IV поколения
Между цефепимом и цефалоспоринами III поколения много общего по многим параметрам. Однако особенности химической структуры позволяют цефепиму проникать с большей уверенностью через внешнюю мембрану грамотрицательных микроорганизмов, а также иметь относительную устойчивость к гидролизу хромосомными ?-лактамазами класса С. Потому вместе со своими свойствами, отличающими базовые цефалоспорины ІІІ поколения (цефтриаксон, цефотаксим), цефепим обладает следующими особенностями:
— высокая активность по отношению неферментирующих микроорганизмов и P.aeruginosa;
— повышенная устойчивость к гидролизу ?-лактамаз расширенного спектра (этот факт не до конца определяет свое клиническое значение);
— влияние на следующие микроорганизмы-гиперпродуценты хромосомных ?-лактамаз класса С: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp. C.freundii, Enterobacter spp.
Ингибиторозащищенные цефалоспорины
Цефоперазон/сульбактам – единственный представитель данной группы ?-лактамов. В сравнении с цефоперазоном, комбинированный препарат обладает расширенным спектром действия за счет влияния на анаэробные микроорганизмы. Также действию препарата подвержены большинство штаммов энтеробактерий, которые продуцируют ?-лактамазы расширенного и широкого спектра. Антибактериальная активность сульбактама позволяет данному АМП проявлять высокую активность по отношению Acinetobacter spp.
Фармакокинетика
У пероральных цефалоспоринов установлена хорошая всасываемость в ЖКТ. Конкретный препарат отличается своей биодоступностью, варьирующей между 40-50% (у цефиксима) и 95 % (у цефаклора, цефадроксила и цефалексина). Наличие пищи может несколько замедлять всасываемость цефтибутена, цефиксима и цефаклора. Пища помогает во время всасывания цефуроксима аксетила высвобождать активный цефуроксим. При введении в/м наблюдается хорошее всасывание парентеральных цефалоспоринов.
Распределение цефалоспоринов осуществляется во многих органах (кроме предстательной железы), тканях и секретах. В перитонеальной, плевральной, перикардиальной и синовиальной жидкостях, в костях, мягких тканях, коже, мышцах, печени, почках и легких отмечаются высокие концентрации. Цефоперазон и цефтриаксон создают в желчи самые высокие уровни. У цефалоспоринов, в особенности цефтазидима и цефуроксима отмечается способность хорошо проникать во внутриглазную жидкость, и при этом не создавать терапевтические уровни в задней камере глаза.
Цефалоспорины ІІІ поколения (цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим) и ІV поколения (цефепим) обладают в наибольшей мере способностью проходить через ГЭБ, а также создавать терапевтические концентрации в СМЖ. Цефуроксим умеренно преодолевает ГЭБ исключительно в случае воспаления оболочек мозга.
У большинства цефалоспоринов (кроме цефотаксима, биотрасформирующегося с образованием активного метаболита) отсутствует способность метаболизироваться. Вывод препаратов осуществляется преимущественно через почки, при этом создавая очень высокие концентрации в моче. У цефтриаксона и цефоперазона двойной путь выведения – печенью и почками. У большинства цефалоспоринов период полувыведения от 1 до 2 часов. Цефтибутен, цефиксим отличаются более длительным периодом – 3-4 часа, у цефтриаксона он увеличивается до 8,5 часов. Благодаря этому показателю данные препараты можно принимать 1 раз в сутки. Почечная недостаточность влечет за собой коррекцию режима дозирования антибиотиков группы цефалоспоринов (кроме цефоперазона и цефтриаксона).
Нежелательные реакции
Местные реакции. флебит (при введении в/в), болезненность и инфильтрат (при введении в/м).
Гематологические реакции. положительная проба Кумбса; редко – гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, эозинофилия. При приеме цефоперазона возможна гипопротромбинемия со склонностью к возникновениям кровотечений.
Аллергические реакции. анафилактический шок, отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, эозинофилия, лихорадка, мультиформная эритема, сыпь, крапивница. В случае развития анафилактического шока обеспечить проходимость дыхательных путей (вплоть до интубации), провести оксигенотерапию, ввести адреналин, глюкокортикоиды.
ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, рвота, тошнота, боль в животе. В случае подозрения на псевдомембранозный колит (понос с кровью) следует отменить прием препарата и провести ректороманоскопическое исследование; восстановить водно-электролитный баланс, если есть необходимость, то назначить для перорального приема антибиотики, действующие на C.difficile (ванкомицин или метронидазол). Запрещается использование лоперамида.
Печень. повышение активности трансаминаз (зачастую после приема цефоперазона). Употребление цефтриаксона в высоких дозах может привести к развитию холестаз и псевдохолелитиаз.
ЦНС. судороги (в случае приема пациентами с нарушениями функции почек повышенных доз).
Другие. кандидоз влагалища и ротовой полости.
В основном на сегодняшний день цефазолин применяют в качестве периоперационной профилактики в хирургии. Также его применяют при инфекциях мягких тканей и кожи.
Поскольку у цефазолина узкий спектр активности, а среди потенциальных возбудителей распространена резистентность к действию цефалоспоринов, то у рекомендаций к применению цефазолина для лечения инфекций дыхательных путей и МВП сегодня нет достаточных обоснований.
Цефалексин применяют при лечении стрептококкового тонзиллофарингита (как препарат второго ряда), а также внебольничных инфекций мягких тканей и кожи легкой и средней степени тяжести.
Цефуроксим используется:
— при внебольничной пневмонии, требующей госпитализации;
— при внебольничных инфекциях мягких тканей и кожи;
— при инфекциях МВП (пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести);
— в качестве периоперационной профилактики в хирургии.
Цефаклор, цефуроксим аксетил используется:
— при инфекциях ВДП и НДП (внебольничной пневмонии, обострении хронического бронхита, остром синусите, ОСО);
— при внебольничных инфекциях мягких тканей и кожи легкой, средней степени тяжести;
— инфекциях МВП (остром цистите и пиелонефрите у детей, пиелонефрите у женщин в период лактации, пиелонефрите легкой и средней степени тяжести).
Цефуроксим аксетил и цефуроксим можно использовать как ступенчатую терапию.
Цефтриаксон, цефотаксим применяют при:
— внебольничных инфекциях — острой гонореи, ОСО (цефтриаксон);
— тяжелых нозокомиальных и внебольничных инфекциях – сепсисе, менингите, генерализованном сальмонеллезе, инфекциях органов малого таза, интраабдоминальных инфекциях, тяжелых формах инфекций суставов, костей, мягких тканей и кожи, тяжелых формах инфекций МВП, инфекций НДП.
Цефоперазон, цефтазидим назначают при:
— лечении тяжелых внебольничных и нозокомиальных инфекций различной локализации в случае подтвержденного или возможного этиологического воздействия P.aeruginosa и др. неферментирующих микроорганизмов.
— лечении инфекций на фоне иммунодефицита и нейтропении (в т.ч. нейтропенической лихорадки).
Цефалоспорины ІІІ поколения могут применяться парентерально в виде монотерапии или совместно с антибиотиками др. групп.
Цефтибутен, цефиксим эффективны:
— приинфекциях МВП: остром цистите и пиелонефрите у детей, пиелонефрите у женщин в период беременности и кормления грудью, пиелонефрите легкой и средней степени тяжести;
— в роли перорального этапа ступенчатой терапии разных тяжелых нозокомиальных и внебольничных инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, после получения стойкого эффекта от ЛС, предназначенных для парентерального приема;
— при инфекциях ВДП и НДП (прием цефтибутена в случае возможной пневмококковой этиологии не рекомендуется).
Цефоперазон/сульбактам применяют:
— при лечении тяжелых (в основном нозокомиальных) инфекций, вызванных смешанной (аэробно-анаэробной) и полирезистентной микрофлорой – сепсиса, инфекций НДП (эмпиемы плевры, абсцессе легкого, пневмонии), осложненных инфекций МВП, интраабдоминальных инфекций малого таза;
— при инфекциях на фоне нейтропении, а также др. иммунодефицитных состояний.
Применяют при тяжелых, в основном нозокомиальных, инфекциях, спровоцированных полирезистентной микрофлорой:
— сепсис;
— интраабдоминальные инфекции;
— инфекции суставов, костей, кожи и мягких тканей;
— осложненные инфекции МВП;
— инфекции НДП (эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония).
Также цефалоспорины IV поколения эффективны при лечении инфекций на фоне нейтропении, а также др. иммунодефицитных состояний.
Противопоказания
Нельзя применять при аллергических реакциях на цефалоспорины.
Предупреждения
Беременность. Разрешается применять цефалоспорины без ограничений в период беременности, хотя нет данных о безопасности использования препаратов для беременных и плода (исследования не проводились).
Кормление грудью. Следует соблюдать осторожность при кормлении грудью. Выявлено проникновения цефалоспоринов в низких концентрациях в грудное молоко. Если принимать цефалоспорины в период кормления грудью, то у ребенка может измениться кишечная микрофлора, сенсибилизация, появиться кандидоз, кожная сыпь. В связи с отсутствием клинических исследований не рекомендуется применять цефтибутен и цефиксим.
Педиатрия. У новорожденных отмечается замедление почечной экскреции, поэтому может наблюдаться увеличение периода полувыведения цефалоспоринов. В связи с тем, что цефтриаксон характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови и может из связи с белками вытеснять билирубин, его рекомендуется крайне осторожно назначать новорожденным, имеющим билирубинемию, особенно недоношенным детям.
Гериатрия. При назначении цефалоспоринов людям пожилого возраста из-за изменений функции почек может замедляться экскреция ЛС, в результате чего может потребоваться коррекция режима дозирования.
Аллергия. Ко всем цефалоспоринам наблюдается перекрестная. У 10 % пациентов, страдающих аллергией на действие пенициллинов, могут также вызывать аллергические реакции цефалоспорины І поколения. Значительно реже (в 1-3 %) наблюдается перекрестная аллергия на цефалоспорины II-III поколения и пенициллины. Следует соблюдать осторожность при назначении цефалоспоринов I поколения в случае аллергических реакций (в анамнезе) немедленного типа (к примеру, анафилактический шок, крапивница) на пенициллины. При приеме цефалоспоринов других поколений риск опасности меньше.
Стоматология. Длительное применение цефалоспоринов может привести к развитию кандидоза ротовой полости.
Нарушение функции печени. В случае тяжелых заболеваний печени дозу цефоперазона следует уменьшить, поскольку его значительная часть выводится с желчью. При назначении цефоперазона пациенты с патологией печени отличаются повышенным риском кровотечений и гипопротромбинемии – с целью профилактики рекомендуется употреблять витамин К.
Нарушение функции почек. Вывод из организма большинства цефалоспоринов осуществляется через почки в основном в активном состоянии, поэтому требуется коррекция дозировки в случае почечной недостаточности (кроме цефоперазона и цефтриаксона). Использование цефалоспоринов в повышенных дозах, особенно при совместном приеме с петлевыми диуретиками или аминогликозидами, может привести к нефротоксическому эффекту.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с антацидами уменьшается всасывание в ЖКТ пероральных цефалоспоринов. Эти препараты следует принимать с перерывом не менее в 2 часа.
Сочетание цефоперазона и антикоагулянтов, антиагрегантов приводит к возрастанию риска кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Одновременно принимать тромболитики и цефоперазон не рекомендуется.
Сочетание цефалоспоринов и аминогликозидов и/или петлевых диуретиков (в особенности у пациентов, страдающих нарушениями функции почек) может привести к повышению риска нефротоксичности.
Употребление алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может стать причиной развития дисульфирамоподобной реакции.
Информация для пациентов
Цефалоспорины, предназначенные для перорального приема, должны запиваться обильно водой. Прием цефуроксим аксетила необходимо осуществлять во время еды. Прием остальных цефалоспоринов не зависит от еды (в случае появления диспептических явлений допускается принимать во время или после еды).
Не рекомендуется употреблять антациды в течение 2 часов до и после употребления цефалоспорина, предназначенного для перорального приема.
Следует соблюдать инструкцию при приготовлении и употреблении цефалоспоринов в жидкой лек. форме.
Рекомендуется строгое соблюдение режима назначения на протяжении всего курса лечения. Нельзя пропускать дозу. Дозу принимать через равные временные промежутки. В случае неумышленного пропуска дозы принять ее как можно раньше, но если почти наступило время следующего приема, то пропущенную дозу не употреблять. Запрещается удваивание дозы. Выдерживать весь курс лечения, особенно при терапии стрептококковых инфекций.
Требуется консультация врача в случае отсутствия улучшений в течение нескольких дней или же при появлении новых симптомов. В случае появления, крапивницы, сыпи и др. аллергических реакций рекомендуется прекращение приема ЛС с последующей консультацией лечащего врача.
При лечении цефоперазона, а также в течение 2 дней после окончания курса лечения данным ЛС запрещается употреблять алкогольные напитки.
Источник: http://medpuls.net/drugs/cefalosporiny
Схожие статьи:
About The Author
