Флуконазол при почечной недостаточности

Побочные эффекты

В ходе клинических испытаний побочные эффекты отмечались у 26% пациентов, принимавших во время курса лечения одну дозу флуконазола. Среди пациентов, принимавших сходные по свойствам препараты, побочные эффекты были отмечены в 16% случаев. Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, которые принимали однократную дозу флуконазола (150 мг) для лечения вагинальных инфекций, были головные боли, тошнота и боль в животе. В большинстве случаев побочные эффекты были слабо или умеренно выраженными.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта

Побочные эффекты со стороны печени

К побочным эффектам из этой категории относятся такие нарушения, как гепатит Гепатит — бич нашего времени . холестаз и печеночная недостаточность, которая иногда может приводить к смерти пациента. Также отмечались случаи некроза печени. Нарушения работы печени со смертельным исходом наблюдались крайне редко, и были отмечены, в-основном, у пациентов, больных СПИДом или раковыми заболеваниями. Как правило, эти пациенты одновременно принимали несколько лекарств, и нельзя с уверенностью сказать, было ли развитие тяжелых осложнений связано именно с приемом флуконазола. Известен случай, когда у пациента, больного СПИДом, приблизительно через три недели после начала приема флуконазола развился острый некроз печени.

У пациентов без тяжелых основных заболеваний наблюдались временные нарушения работы печени. Во всех этих случаях функция печени нормализовалась вскоре после того, как пациенты прекращали принимать флуконазол.

Гиперчувствительность

В ходе клинических испытаний у пятидесятидвухлетней пациентки, принимавшей одну дозу флуконазола (400 мг) была отмечена фиксированная лекарственная эритема. В течение 12 часов после приема препарата у нее на туловище появились три овальных, болезненных пятна, каждое диаметром 3-4 см. Диагноз был подтвержден, когда пациентке дали еще 25 мг препарата. Фиксированная лекарственная эритема — лишь один из примеров того, как может проявляться гиперчувствительность к препарату.

В значительно более редких случаях у пациентов с гиперчувствительностью могут развиться такие побочные эффекты, как анафилактический шок и ангиоэдема. Кроме того, возможно развитие эксфолиативного дерматита и значительное понижение кровяного давления.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

У пятидесятивосьмилетней женщины, принимавшей участие в клинических испытаниях, в анамнезе которой были гипертензия и рак шейки матки Рак шейки матки: возможно излечение . во время приема флуконазола развилась мембранная нефропатия. У пациентки наблюдались генерализованные отеки, тошнота и несварение желудка; эти симптомы сохранялись в течение трех недель. Помимо флуконазола она принимала амлодипин, гидрохлортиазид, метоклопрамид и левосульпирид. После того, как пациентка прекратила принимать флуконазол, наступила ремиссия.

Случаи острой почечной недостаточности наиболее часто отмечались среди принимавших флуконазол пациентов в возрасте старше 65 лет. Однако это нарушение вообще чаще встречается у людей пожилого возраста, поэтому нельзя с уверенностью сказать, что оно связано с приемом флуконазола.

Побочные эффекты со стороны костно-мышечной системы

Некоторые пациенты, принимавшие флуконазол, жаловались на боли в спине и суставах, а также на ригидность суставов пальцев. Несколько реже при приеме флуконазола наблюдаются мышечные боли. Связь между приемом этого лекарства и появлением таких побочных эффектов пока не установлена.

Другие побочные эффекты

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появятся следующие признаки аллергической реакции на флуконазол: обширная кожная сыпь, затрудненное дыхание, отеки на лице, языке, губах, отечность горла. Необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом, если флуконазол вызвал такие симптомы, как отсутствие аппетита, желтуха (желтоватый цвет кожи и белков глаз), симптомы, сходные с симптомами гриппа, и судороги.

Читать дальше → Дозировка

Флуконазол

Флуконазол – противогрибковое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

  • капсулы: твердые желатиновые, цвета крышечки и корпуса, внешний вид содержимого капсул зависят от производителя (по 1, 2, 4, 7, 8, 10, 14, 16, 20, 28 или 40 шт. в упаковках ячейковых контурных, флаконах полимерных, банках полимерных, банках темного стекла, упакованных в картонные пачки);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оболочка белого с кремовым оттенком или белого цвета (в дозе 50 и 100 мг – по 10 шт. в дозе 150 мг – по 1 или 2 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ/Al фольги, по 1 упаковке в картонной пачке);
  • раствор для инфузий: слегка окрашенная или бесцветная прозрачная жидкость (по 50 или 100 мл во флаконах или бутылках, по 1, 2, 5 или 10 флаконов, по 10, 15, 24, 36, 40, 42, 48, 72, 80, 84 или 96 бутылок в упаковках).
  • В 1 капсуле содержатся:

  • активный компонент: флуконазол – 50, 100 или 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: состав зависит от производителя.
  • В 1 таблетке содержатся:

    • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, лактоза, повидон 25, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния;
    • пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк, полисорбат.
    • В 100 мл раствора содержатся:

    • активный компонент: флуконазол – 200 мг;
    • вспомогательные компоненты: хлорид натрия, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода для инъекций.
    • Показания к применению

    • генерализованный кандидоз, включая кандидемию, инфекции эндокарда, глаз, брюшной полости, дыхательных и мочевых путей, диссеминированный кандидоз – с целью терапии, в том числе у пациентов со злокачественными опухолями, в отделениях интенсивной терапии, в комплексе с цитостатической или иммуносупрессивной терапией, при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
    • кандидоз слизистых оболочек, включая полость рта и глотку, в т. ч. атрофический кандидоз полости рта вследствие ношения зубных протезов, кандидоз пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидозы кожи, кандидурия и кандидоз мочевыводящих путей; с целью профилактики рецидивирующего орофарингеального кандидоза у пациентов со СПИДом;
    • генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (хронический рецидивирующий и острый), кандидозный баланит; для профилактики с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (при 3 и более эпизодах в год);
    • криптококкоз (Cryptococcus neoformans) различной локализации (легкие, кожа и др. в т. ч. криптококковый менингит) как у пациентов с нормальным иммунным ответом, так и при иммунодепрессивных состояниях в результате СПИДа, трансплантации органов и т. п.; может применяться с целью профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
    • грибковые инфекции у пациентов со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким заражениям в результате облучения или химиотерапии цитостатиками – с целью профилактики;
    • микозы кожи (в том числе микозы тела, паховой области, стоп), кандидоз кожи, онихомикозы, отрубевидный лишай;
    • глубокие эндемические системные микозы, такие как паракокцидиомикоз, кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у пациентов с нормальным иммунитетом;
    • кандидоз при наличии высокого риска генерализованной инфекции, к примеру, у больных с нейтропенией (выраженной или длительно сохраняющейся) – с целью профилактики;
    • кандидоз слизистых оболочек и пищевода, орофарингеальный кандидоз у детей (для раствора).
    • Противопоказания

      Абсолютные:

    • одновременный прием Флуконазола в дозах ? 400 мг/сут с лекарственными веществами, удлиняющими интервал QT (терфенадин, астемизол и др.);
    • лактация (период грудного вскармливания);
    • детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул);
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток и капсул, у которых в качестве одного из вспомогательных компонентов присутствует молочный сахар);
    • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства и другим противогрибковым веществам, производным азола.
    • Относительные (Флуконазол применяют с осторожностью ввиду повышенного риска осложнений): печеночная недостаточность, сыпь, проявляющаяся на фоне терапии у пациентов с инвазивными/системными и поверхностными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (нарушения электролитного баланса, органические поражения сердца, одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой, вызывающими аритмии лекарственными средствами, рифабутином и другими индукторами цитохрома Р450 ), беременность, применение в дозах < 400 мг/сут одновременно с терфенадином, астемизолом и др.

      Использования флуконазола при беременности необходимо избегать, за исключением случаев терапии тяжелых грибковых инфекций, потенциально угрожающих жизни женщины, когда прогнозируемая польза для нее значимо превышает вероятный риск для развивающегося плода.

      Способ применения и дозировка

      Выбор лекарственной формы препарата, оптимальной дозы и продолжительности курса терапии индивидуален и зависит от показаний, состояния пациента, клинического и микологического ответов на противогрибковое средство.

      Суточную дозу определяют в зависимости от характера инфекции и тяжести течения заболевания.

      В случае перехода с в/в введения (раствор для инфузий) на пероральный прием препарата (капсулы, таблетки) менять суточную дозу флуконазола нет необходимости.

      Капсулы и таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком и запивая стаканом воды.

      Раствор для инфузий вводят внутривенно (в/в) капельно, со скоростью не более 200 мг/час. Инфузии рекомендуется проводить с помощью обычных трансфузионных наборов, используя любой из перечисленных растворителей: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор калия хлорида, 4,2% раствор натрия гидрокарбоната, 0,9% раствор натрия хлорида.

      Рекомендованный режим дозирования для взрослых пациентов:

    • криптококковые инфекции, диссеминированный кандидоз, кандидемии, другие инвазивные кандидозные инфекции: в первый день – 400 мг, далее по 200–400 мг 1 раз в сутки; продолжительность курса зависит от клинического и микологического ответа (например, криптококковый менингит – минимум 6–8 недель);
    • криптококковый менингит у больных СПИДом (для профилактики): по окончании полного курса первичной терапии Флуконазолом в дозе 200 мг в сутки лечение допускается проводить продолжительное время;
    • орофарингеальный кандидоз: в течение 7–10 дней по 50–100 мг 1 раз в сутки, продолжительность курса при иммунодепрессии – 14 дней и более; с целью профилактики рецидивов у больных СПИДом по окончании полного курса первичной терапии рекомендуется поддерживающая доза – 150 мг еженедельно;
    • атрофический пероральный кандидоз, связанный с ношением зубных протезов: в течение 14 дней по 50 мг 1 раз в сутки в составе комплексного лечения с местными антисептиками для обработки протеза;
    • кандидозы слизистых оболочек (за исключением генитального): в течение 14–30 дней по 50–100 мг 1 раз в сутки;
    • вагинальный кандидоз: однократно 150 мг; с целью снижения частоты рецидивов, для профилактики, в течение 4–12 месяцев по 150 мг 1 раз в месяц, иногда может быть необходимо более частое применение;
    • баланит, вызванный Candida: однократно 150 мг;
    • кандидоз (для профилактики): в зависимости от степени вероятности развития грибковой инфекции – от 50 до 400 мг в сутки; высокий риск генерализованной инфекции (например, у пациентов с длительно сохраняющейся или выраженной нейтропенией после проведения облучения или химиотерапии цитостатиками), рекомендуемая доза – 400 мг/сут; Флуконазол начинают применять за несколько дней до прогнозируемого появления нейтропении, при увеличении числа нейтрофилов ? 1 тыс./мкл терапию продолжают еще 7 суток;
    • поражения кожи, включая микозы паховой области и стоп, кандидозы: в течение 14–28 дней по 150 мг 1 раз в неделю или по 50 мг 1 раз в сутки; лечение микозов стоп может потребовать более продолжительного периода, до 6 недель;
    • отрубевидный лишай: в течение 14 дней по 300 мг 1 раз в неделю (в зависимости от реакции пациента на флуконазол может потребоваться третья доза – 300 мг 1 раз в неделю, а может быть достаточно однократного приема дозы 300–400 мг); альтернативная схема: в течение 2–4 недель по 50 мг 1 раз в сутки;
    • онихомикоз: 1 раз в неделю по 150 мг до замещения инфицированного ногтя; в норме требуется 3–6 месяцев для пальцев рук, 6–12 месяцев – для пальцев стоп; скорость роста может зависеть от возраста и варьировать у разных людей в широких пределах; после успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций возможно изменение формы ногтей;
    • глубокие эндемические микозы: при терапии длительностью до 2 лет по 200–400 мг в сутки (кокцидиоидомикоз – 11–24 месяца, паракокцидиоидомикоз – 2–17 месяцев, споротрихоз – 1–16 месяцев, гистоплазмоз – 3–17 месяцев).
    • Длительность терапии у детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, зависит от клинического и микологического ответов. Детская суточная доза не должна превышать таковую у взрослых (по аналогичным показаниям). Флуконазол применяют 1 раз в сутки, ежедневно, используя подходящую лекарственную форму. Максимальная детская суточная доза – 400 мг.

      Рекомендованный режим дозирования для детей старше 3 лет:

    • кандидоз пищевода: 3 мг/кг/сут на протяжении не менее 21 дня и еще 14 дней после регрессии симптомов;
    • кандидоз слизистых оболочек: 3 мг/кг/сут в течение не менее 21 дня;
    • генерализованный кандидоз и криптококковая инфекция (в том числе менингит): 6–12 мг/кг/сут в течение 70–84 дней, до лабораторно подтвержденного отсутствия в ликворе возбудителей;
    • грибковые инфекции у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся вследствие облучения или химиотерапии цитостатиками (для профилактики): 3–12 мг/кг/сут в зависимости от длительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении.

    Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата уменьшают по степени выраженности почечной недостаточности в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых.

    Применяя препарат в форме раствора у новорожденных (до 4 недель) требуется учитывать, что выведение флуконазола происходит медленно. У детей первых 2 недель жизни препарат применяют в той же дозе (мг/кг), что и в более старшем возрасте, но с интервалом 72 часа; в возрасте 3–4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

    Пожилым пациентам в отсутствие признаков почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

    При нарушении функции почек взрослым пациентам первоначально вводится ударная доза от 50 до 400 мг, последующие суточные дозы определяют в зависимости от КК (клиренса креатинина) по следующей схеме:

  • КК > 50 мл/мин – 100% от рекомендуемой дозы.
  • КК 11–50 мл/мин (без диализа) – 50% каждые 24 часа или 100% каждые 48 часов.
  • Пациенты на диализе – 100% после каждого сеанса диализа.
  • Побочные действия

    Наиболее часто во время клинических испытаний флуконазола наблюдались такие побочные эффекты, как головная боль, кожная сыпь, боли в животе, тошнота, диарея.

    Другие побочные реакции со стороны органов и систем:

  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезии, судороги, головокружение, припадки, тремор, сонливость, бессонница, общая слабость, сильная утомляемость;
  • сердечно-сосудистая система: редко – удлинение интервала QT, аритмия типа пируэт;
  • пищеварительная система: часто – уменьшение аппетита, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; нечасто – метеоризм, запор, анорексия, диспепсия, сухость слизистых ротовой полости, зубная боль, изменение вкуса;
  • гепатобилиарная система: часто – клинически значимое усиление активности печеночных ферментов [АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСТ (аспартатаминотрансферазы), ЩФ (щелочной фосфатазы)]; нечасто – гепатит, желтуха, холестаз, иктеричность склер, клинически значимое увеличение концентрации в плазме крови общего билирубина (0,3%); редко – нарушение работы печени, токсический гепатит (в т. ч. со смертельным исходом);
  • органы кроветворения: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения (петехиальные кровоизлияния, кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения;
  • кожные покровы: нечасто – гипергидроз, медикаментозный дерматит; очень редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия;
  • орган слуха и равновесия: нечасто – вертиго;
  • обмен веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гиперхолестеринемия;
  • реакции гиперчувствительности: часто – сыпь на коже; редко – многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона), анафилаксия; очень редко – эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), анафилактоидные реакции (в т. ч. отек лица, ангионевротический отек, зуд, крапивница);
  • другое: редко – алопеция, почечная недостаточность.
  • Побочные эффекты у детей проявляются более часто, чем у взрослых пациентов, самыми характерными из них являются анемия и раздражительность.

    Симптомы передозировки Флуконазола: параноидальное поведение, галлюцинации.

    Лечение данного состояния симптоматическое: формированный диурез, промывание желудка. Гемодиализ, проводимый в течение трех часов, снижает плазменную концентрацию вещества приблизительно на 1 /2 .

    Особые указания

    Терапию препаратом продолжают до появления клинико-гематологической ремиссии, поскольку преждевременно прекращенное лечение приводит к рецидивам.

    Начинать применение флуконазола можно при отсутствии данных посева/других лабораторных анализов, но при их наличии фунгицидную терапию следует соответствующим образом скорректировать.

    Необходим контроль показателей крови, функции почек и печени в ходе терапии. В случае печеночной/почечной недостаточности прием лекарственного средства следует прекратить.

    Гепатотоксический эффект флуконазола обычно обратим, после прекращения терапии его симптомы исчезают.

    Одновременное применение лекарственного средства с кумариновыми антикоагулянтами требует контроля протромбинового индекса.

    Пациентам, занятым потенциально опасными работами, нужно учитывать возможность развития таких побочных эффектов, как судороги и головокружение. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со сложными машинами и механизмами.

    Лекарственное взаимодействие

  • варфарин: в среднем на 12% увеличивается протромбиновое время (рекомендуется тщательный мониторинг показателей протромбинового времени у пациентов, получающих Флуконазол в сочетании с антикоагулянтами кумаринового ряда);
  • пероральные гипогликемические средства, производные сульфонилмочевины (глибенкламид, хлорпропамид, глипизид, толбутамид): у здоровых людей флуконазол увеличивает их период полувыведения из плазмы; у пациентов с диабетом вследствие такой комбинации возможно развитие гипогликемии;
  • фенитоин: возможно возрастание до клинически значимого уровня концентрации фенитоина в плазме (требуется мониторинг концентрации фенитоина и коррекция его дозы для поддержания уровня средства в пределах терапевтических значений);
  • рифампицин: снижается на 25% AUC и сокращается на 20% период полувыведения флуконазола из плазмы (целесообразно увеличение дозы флуконазола);
  • циклоспорин: медленно увеличивается плазменная концентрация циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой при применении флуконазола в дозе от 200 мг/сут (необходим контроль этого показателя);
  • теофиллин (в высоких дозах или при вероятности развития теофиллиновой интоксикации): флуконазол снижает среднюю скорость клиренса теофиллина из плазмы (требуется мониторинг пациентов для своевременного выявления признаков передозировки теофиллином на ранней стадии);
  • терфенадин, цизаприд: есть данные о случаях нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы [тахикардия, головокружение, повышенный риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes)];
  • гидрохлоротиазид: возможно возрастание до 40% плазменной концентрации флуконазола;
  • рифабутин: повышается его сывороточный уровень, вследствие чего возможно развитие увеита (требуется контроль совместного применения этих препаратов);
  • зидовудин: снижается превращение зидовудина в его главный метаболит, что приводит к росту его концентрации; возможно увеличение нежелательных побочных эффектов, характерных для зидовудина;
  • мидазолам: флуконазол увеличивает показатель его концентрации, повышая риск развития психомоторных эффектов (более выражено при применении пероральных форм Флуконазола);
  • такролимус: повышается риск нефротоксического действия.
  • Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от влаги и света, недоступном для детей. Таблетки и капсулы при температуре не выше 25–30 °C. Раствор для инфузий – от 2 до 30 °C. Не замораживать!

    Срок годности: раствор – 2 года, таблетки – 3 года, капсулы – 3–5 лет (в зависимости от производителя).

    Источник: http://www.neboleem.net/flukonazol.php

    Со стороны нервной системы

    В редких случаях у пациентов, принимавших флуконазол, начинались судороги, хотя установить прямую связь между препаратом и этим побочным эффектом не удалось. Тем не менее, следует иметь в виду, что судороги возможны после приема, как минимум, 100 мг флуконазола. Другие побочные эффекты со стороны нервной системы — головокружение, головные боли (наблюдаются приблизительно в 13% случаев), парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

    Среди побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих флуконазол, наблюдаются тошнота (приблизительно у 7% пациентов), боли в животе Боли в животе: виды и симптомы (6%), понос (3%), рвота (1.7%), диспепсия (1%), нарушения вкуса (1%), отсутствие аппетита и общий дискомфорт в области живота.

    Повышение уровня трансаминазы в крови также отмечалось у пациентов с тяжелыми заболеваниями, принимавших во время курса лечения помимо флуконазола и другие препараты — большей частью, гепатотоксичные.

    Дерматологические побочные эффекты

    Самыми распространенными дерматологическими побочными эффектами флуконазола являются кожная сыпь (встречается приблизительно у 1.8% пациентов, принимающих этот медикамент) и выпадение волос, которое прекращается после окончания курса лечения. В некоторых случаях также развивается экзантематозный пустулез и начинается более интенсивное потоотделение.

    Выпадение волос чаще всего встречается у людей, которые принимают флуконазол в течение двух месяцев и более.

    У пациентов, имеющих тяжелые заболевания, во время приема препарата могут развиться серьезные нарушения, поражающие кожу; в очень редких случаях, как правило, в сочетании с воздействием других факторов, они приводят к смерти пациента.

    В большинстве случаев побочные эффекты этой категории при приеме флуконазола возникают у пациентов, имеющих дополнительные факторы риска, такие как структурные заболевания сердца и электролитные нарушения. Многие из них также принимали препараты, которые могут способствовать появлению проблем, связанных с работой сердечно-сосудистой системы. Наиболее распространенными побочными эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы являются пальпитации сердца и удлинение интервала QT.

    Гематологические побочные эффекты

    Известны случаи, когда во время приема флуконазола у пациентов развивались анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения Нейтропения – иммунитет под ударом и тромбоцитопения. Как правило, у этих пациентов были тяжелые грибковые инфекции, либо другие серьезные заболевания.

    Спонтанное развитие анемии наиболее часто наблюдалось у пациентов в возрасте старше 65 лет, однако и в норме у пожилых людей анемия встречается значительно чаще, чем у людей моложе 65 лет. Пока неясно, существует ли прямая связь между развитием анемии и приемом флуконазола.

    Побочные эффекты со стороны почек

    Метаболические побочные эффекты

    Среди метаболических побочных эффектов флуконазола были отмечены гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и гипокалиемия.

    Помимо вышеперечисленные побочных эффектов, флуконазол может вызывать жар, слабость, общее недомогание, астению.

    Источник: http://www.womenhealthnet.ru/gynaecological-disorders/795/page-2.html

    Флуконазол – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

    Флуконазол является противогрибковым препаратом, обладающим высокоспецифичным воздействием, ингибируя активность ферментов грибов. Также он блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол, повышает степень проницаемости клеточной мембраны, нарушает ее репликацию и рост.

    Состав и форма выпуска

    Твердые желатиновые капсулы № 2 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 50 мг) или твердые желатиновые капсулы № 1 непрозрачные желтого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 150 мг). Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

    Состав средства

  • Действующее вещество: флуконазол – 0,050 г или 0,150 г;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1804 г или 0,19265 г, крахмал прежелатинизированный – 0,0012 г или 0,00175 г, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 0,0012 г или 0,00175 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,0048 г или 0,00035 г, магния стеарат — 0,0024 г или 0,0035 г;
  • состав желатиновой капсулы: для дозировки 50 мг — корпус: желатин – 0,038102 г, титана диоксид Е 171 – 0,000778 г, крышечка: желатин — 0,022513 г, титана диоксид Е 171 – 0,000462 г, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,000145 г; для дозировки 150 мг — корпус: желатин – 0,045408 г, титана диоксид Е 171 – 0,000461 г, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,000231 г.; крышечка: желатин — 0,029648 г, титана диоксид Е 171 – 0,000301 г, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,000151 г.
  • Флуконазол инструкция по применению в различных лекарственных формах

    Флуконазол: применение в виде раствора

    По инструкции препарат Флуконазол применяется внутрь, в/в капельно (при этом скорость не более 20 мг в минуту). Взрослым при кандидемии, криптококковых инфекциях, диссеминированном кандидозе и прочих инвазивных кандидозных инфекциях назначают в один день 400 мг, а после по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность применения Флуконазола зависит от микологической и клинической реакции (минимум 6-8 недель составляет при криптококовых менингитах).

    У больных СПИДом для профилактики криптококкового менингита продолжительное время можно продолжать терапию дозой 200 мг Флуконазола в сутки. При орофарингеальном кандидозе – один раз сутки следует принимать 50-100 мг препарата Флуконазола на протяжении 7-10 дней, а у страдающих от иммунодепрессии – две недели и более. Для профилактики у больных СПИДом рецидивов орофарингеального кандидоза после завершения полного курс первичного лечения – один раз в неделю по 150 мг.

    Применение Флуконазола при лечении заболеваний

    При пероральном атрофическом кандидозе, который связан с ношением зубных протезов – курс применения Флуконазола составляет 14 дней, при этом необходимо принимать один раз в сутки по 50 мг в сочетании с местными антисептическими лечащими средствами для обработки протеза. При прочих кандидозах слизистых оболочек (кроме генетального кандидоза) – суточная доза препарата составляет 50-100 миллиграмм, при этом курс терапии Флуконазолом длится 14-30 дней.

    При вагинальном кандидозе использование препарата Флуконазол проводится однократно внутрь, при этом доза составляет 150 мг. Для уменьшения частоты рецидивов принимают приблизительно один раз в месяц по этой же дозе на протяжении 4-12 месяцев, в некоторых случаях потребоваться может более частое применение. При баланите, который спровоцирован Candida – доза препарата Флуконазол составляет 150 мг в сутки и прием осуществляется однократно.

    Рекомендуемая доза для профилактики кандидоза составляет 50-400 мг в стуки в зависимости от риска развития грибковой инфекции. Если присутствует повышенный риск генерализованной инфекции, к примеру, у больных с длительно сохраняющейся или ожидаемой выраженной нейтропенией, рекомендуемая доза применения составляет 400 мг в стуки. Назначают Флуконазол за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении, после повышения количества нейтрофилов более одной тысячи/мкл продолжают лечение еще в течение одной недели.

    Применение Флуконазола при различных заболеваниях

    При поражениях кожи, в том числе кандидозах, кожи паховой области и микозы стоп – 50 мг один раз в стуки или 150 мг один раз в неделю, продолжительность терапии составляет 2-4 недели (при микозах стоп до 6 недель). При отрубевидном лишае курс терапии составляет две недели при этом назначается 300 мг Флуконазола один раз в неделю, некоторым пациентам также требуется и третья доза в 300 мг в неделю, однако в основном вполне достаточным оказывается однократным прием препарата дозой в 300-400 мг; альтернативной схемой терапии считается применение в течение 2-4 недель по 50 миллиграмм один раз в день.

    При онихомикозе необходимо принимать 150 миллиграмм препарата Флуконазол один раз в неделю, курс терапии продолжается до той поры пока не произойдет смена инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах стоп и рук в норме требуется 6-12 месяцев и 3-6 месяцев соответственно.

    При глубоких эндемических микозах продолжительность курса лечения может достигать двух лет, при этом суточная доза равняется 200-400 мг Флуконазола в сутки. Продолжительность приема средства определяется в индивидуальном порядке, может она составлять 11-24 месяцев пот коккцидиоидомикозе, 3-17 месяцев при гистоплазмозе, 1-16 месяцев при споротрихозе и 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе.

    Рекомендации по использованию у детей

    У детей, так и при похожих инфекциях у взрослых, зависит продолжительность лечения Флуконазолом от микологического и клинического эффекта. По инструкции не следует принимать препарат детям в суточной дозе, которая бы была больше таковой у взрослых. Применяют препарат Флуконазол ежедневно один раз в сутки (для детей принимают специализированные лекарственные формы).

    В инструкции отмечается, что при кандидозе пищевода у детей назначают Флуконазол дозой 3 мг/кг веса в сутки. Лекарство необходимо принимать однократно на продолжении трех недель и на продолжении двух неделей после того как пропадут все симптомы; при кандидозе слизистых оболочек применять следует препарат по 3 мг на кг веса однократно в течение трех недель при лечение криптококковой инфекции и генерализованного кандидоза доза составляет 6-12 мг на кг веса в сутки в течение 10-12 недель (прием Флуконазола осуществляется до тех пор, пока не будет лабораторного подтверждения, что в ликворе отсутствует возбудитель.

    У детей со сниженным иммунитетом для профилактики грибковых инфекций, у которых связан риск развития инфекции с нейтропенией, развевающейся в результате лучевой терапии или цитотоксической химиотерапии – 3-12 мг Флуконазола на кг веса в сутки в зависимости от продолжительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении. Интервал между введениями препарата у новорожденных детей составляет 72 часа, детям, чей возраст достиг 2-4 недель, ту же дозу следует вводить с интервалом 48 часов.

    Суточную дозу препарата Флуконазол у детей с нарушениями функции почек необходимо уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, как и у взрослых) в соответствии с уровнем выраженности почечной недостаточности. При отсутствии нарушений функции почек у больных пожилого возраста придерживаться следует обычного режима применения этого лекарственного средства. Больным с почечной недостаточностью следует режим дозирования скорректировать.

    Показания, противопоказания, побочные действия при применении Флуконазола

    Показания к применению Флуконазола

    Инструкция по применению Флуконазола указывает на то, что следует принимать препарат при системных поражениях, которые вызваны грибами Cryptococcus, включая инфекции кожи и легких, сепсис, менингит, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у пациентов с разными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, в процессе трансплантации органов); профилактика у больных СПИДом криптококковой инфекции.

    Применение препарата при генерализованном кандидозе: диссеминированный кандидоз (с поражением мочеполовых органов, глаз, органов дыхания, органов брюшной полости и энкадора), а также кандидемия, в том числе у больных, которые получают курс иммунодепрессивной или цитостатической терапии, а также при наличии прочих факторов, которые предрасполагают к их развитию – профилактика и лечение Флуконазолом.

    Флуконазол при кандидозе слизистых оболочек: полости пищевода, глотки, рта, кандидурия, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, хронический пероральный и кожно-слизистый атрофический кандидоз, который связан с ношением зубных протезов. Генитальный кандидоз: баланит, вагинальный (рецидивирующий и острый). Профилактика различных грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне лучевой или химиотерапии; профилактика у больных СПИДом орофарингеального кандидоза.

    Препарат Флуконазол при кожных микозах: паховой области, тела, стоп, кожные кандидозные инфекции, отрубевидный лишай, онихомикоз. Глубокие эндемические микозы (гистоплазмоз, споротрихоз и кокцидииодоз) у больных с нормальным иммунитетом.

    Противопоказания для использования Флуконазола

    По инструкции противопоказан Флуконазол при гиперчувствительности к составляющим компонентам препарата (в том числе к другим противогрибковым лечащим средствам в анамнезе). С осторожностью следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, период лактации, беременность, алкоголизм, детский возраст (до 6 месяцев – эффективность и безопасность применения не установлены).

    Побочные действия

    Согласно официальной инструкции от Флуконазола могут наблюдаться следующие побочные действия:

  • Со стороны системы пищеварения: зубная боль, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, тошнота, снижение аппетита, редко – нарушение функции печени (повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, гипербилирубинемия, желтуха, истеричность склер).
  • Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость, головокружение, головная боль, редко – судороги.
  • Со стороны кроветворных органов: редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения (петехии, кровотечения), лейкопения.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформенная экссудативная эритема (в их числе синдром Стивенса-Джонсона).
  • Прочие: редко – гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, алопеция, нарушение функции почек.
  • Особые указания по применению Флуконазола

    Лечение препаратом Флуконазол следует продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения может обернуться рецидивом. Можно начинать лечение при отсутствии результатов посева или прочих лабораторных анализов, но рекомендуется при их наличии соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Необходимо контролировать в ходе лечения показатели крови, функцию печени и почек. При возникновении нарушений в функционировании печени или почек необходимо будет прекратить прием препарата.

    Как правило, гепатотоксическое воздействие этого препарата обратимо, исчезают симптомы после прекращения курса терапии. При возникновении у больных с иммунодепрессией кожных заболеваний необходимо тщательное наблюдение, и лечение следует прекратить в случае прогрессирования кожной реакции (опасность развития синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона). Также требуется контроль протромбинового индекса при одновременном использовании с антикоагулянтами кумаринового ряда.

    Производить рекомендуется контроль над концентрацией в крови циклоспорина у пациентов, которые получают Флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой применение этого препарата в дозе 200 мг в стуки приводит к постепенному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

    Флуконазол: симптомы передозировки

    Отзывы о Флюконазоле при передозировке отмечают, что наблюдаются следующие симптомы: параноидальное поведение, галлюцинации. В данном случае проводится симптоматическое лечение: форсированный диурез, промывание желудка. В течение трех часов после приема средства гемодиализ понижает приблизительно на 50 процентов концентрацию Флуконазола в плазме.

    Как долго можно применять Флуконазол

    Согласно инструкции препарат Флуконазол можно применять в лечебных целях до полугода.

    Применение Флуконазола при беременности

    В инструкции написано, что нецелесообразно применение этого препарата при беременности, хотя разрешает производитель его прием в случаях тяжелых грибковых инфекций, которые угрожают жизни матери. Генитальный кандидоз или простая молочница, которые сопровождают, наверное, каждую вторую беременность, к счастью, не относятся к подобным болезням.

    Флуконазол: применение для детей

    Инструкция по применению флуконазола предусматривает прием данного препарат детьми, чей возраст не достиг одного года. Выведение препарата из организма у детей первых дней жизни замедлено, поэтому в этот срок малыши получают дозу, которая рассчитывается в той же пропорции, что и для детей постарше, но при этом не раз в сутки, а с 72 часовым промежутком.

    Лечебное воздействие Флуконазола

    Препарат Флуконазол располагает высокоспецифичным действием, ингибируя при этом активность ферментов грибов, которые зависят от цитохрома Р450. Этот препарат, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, эти ферменты практически не угнетает в организме человека (в сравнении с кетоконазолом, эконозалом, клотримазолом и истраконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от Р450 в микросомах печени человека окислительные процессы). Флуконазол не располагает антиадрогенной активностью.

    Флуконазол активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая кандидоз в генерализованных формах на фоне иммунодепрессии), Coccidioides immitis и Cryptococcus neoformans (в том числе и внутричерепные инфекции), Trichophyton spp и Microsporum spp; при различных эндемических микозах, которые вызваны Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatidis (в том числе при иммунодепрессии).

    Совместимость Флуконазола с другими препаратами

    Применение средства Флуконазол повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение вафарина примерно на 12 процентов, а также протромбированного времени), концентрацию зидовудина (повышение степени побочных эффектов зидовудина), рифабутина, циклоспорина (описаны случаи увеита при одновременном применении) и фенитоина в клинически значимой степени (при одновременном применении необходимо контроль над концентрацией фенитоина в плазме). Способствует удлинению Т1/2теофиллина, а также повышает степень риска развития интоксикации (нужна коррекции его дозы).

    При одновременном использовании препарата с производными сульфонилмочевины (толбутамид, глипизид, глибенклимид, хлорпропамид) периодически следует контролировать концентрацию в крови глюкозы и, если требуется, осуществлять коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств (так как удлиняет флуконазол Т1/2). Увеличивает гидрохлоротиазид концентрацию в плазме флуконазола на 40 процентов, рифампицин уменьшает Т1/2 на 20 процентов и AUC – на 25%.

    Цизаприд и терфенадин увеличивают степень риска возникновения аритмий, в том числе и пароксизмы желудочковой тахикардии.

    Аналоги Флуконазола: отечественные и иностранные

    Препарат Флуконазол по схожести действия имеет следующие аналоги:

  • Медофлюкон;
  • Аналог Флуконазола — Дифлюкан;
  • Дифлузол;
  • Дифлазон
  • Веро-флуконазол;
  • Флузол;
  • Аналог Флуконазола — Проканазол;
  • Микофлюкан;
  • Микосист;
  • Микомакс;
  • Аналог препарата — Флукорик;
  • Флукорал;
  • Флуконал-Верте;
  • Аналог лекарства — Флукомицид Седико;
  • Флукозан;
  • Форкан;
  • Флюмикон;
  • Флюкостат;
  • Аналог Флуконазола — Флусенил;
  • Флунол;
  • Цискан;
  • Аналог средства — Фунголон.
  • Но при выборе аналога необходимо помнить, что не стоит самостоятельно применять подобных решений, первым делом следует проконсультироваться с лечащим врачом.

    Цена препарата в аптеках

    На сайте MedMoon.ru лекарственные препараты классифицированы как по алфавиту, так и по действию на организм. У нас опубликованы только самые актуальные и новые лекарств. Инструкция по применению Флуконазол регулярно обновляется по требованию производителей.

    Источник: http://www.medmoon.ru/medicina/flukonazol.html

    Лечение молочницы Флуконазолом

    Флуконазол отлично справляется с инфекциями, вызванными грибками Candida

    Широко разрекламированный препарат Флуконазол

    Первое, что хочется отметить, это то, что выписывать любой противогрибковый препарат должен исключительно врач, имея на руках лабораторное заключение. Иногда данный препарат назначается врачом до получения результатов мазка, учитывая симптоматику. Молочница может пройти, а может, и нет.

    Причиной бывает начинающийся сахарный диабет или заболевания, которые передаются половым путем. Также причиной не излечения от молочницы может стать привыкание грибков к данному препарату. По причине того, что Флуконазол широко разрекламирован и продается в свободной продаже, женщины зачастую пытаются вылечиться самостоятельно, используя именно этот препарат.

    Применение препарата

    Флуконазол выпускается в виде раствора для инъекций

    Кроме лечения молочницы Флуконазол эффективен при лечении:

  • Системного кандидоза.
  • Кандидоза слизистых оболочек.
  • Микоза кожи.
  • Кокцидиомикоза.
  • Споротрихоза.
  • Грибок ногтей.
  • Криптококкоза.
  • Флуконазол производится в виде:

  • Внутривенных растворов.
  • Порошков.
  • Капсул.
  • В виде суспензии, для приема внутрь.
  • Перечень лекарств, которые включают в свой состав Флуконазол, велик, и отличается ценовой политикой (Дифлазон, Флюкостат, Дифлюкан, Цискан, Микосист, Микофлюкан, Микомакс, Эналаприл гексал и др.).

    Схема применения и побочные действия

    Прием Флуконазола при начальной форме молочницы:

  • Достаточно одного приема (дозировка – 150 мг), через несколько дней принять еще одну капсулу.
  • Дополнить терапию различными вагинальными таблетками, свечами, кремами местного лечения.
  • Побочные действия Флуконазола:

  • Аллергическая реакция (кожная сыпь, крапивница, эритема, отек лица).
  • Головная боль, судороги, головокружение.
  • Изменение вкуса, диарея, тошнота.
  • Нарушение функции печени и почек.
  • При передозировке бывают галлюцинации.
  • Лечение и противопоказания

    Врач, учитывая давность и тяжесть заболевания, наличие других инфекций, которые передаются половым путем, назначает схему лечения в каждом отдельном случае. Многие женщины переносят прием Флуконазола хорошо без побочных эффектов, но 15 % пациентов беспокоят нарушения желудочно-кишечного тракта и всевозможные аллергические реакции.

    Противопоказания приема Флуконазола:

  • Нельзя принимать при беременности (риск рождения ребенка с пороком сердца и др.)
  • Во время лечения Флуконазолом нельзя вести половую жизнь (если есть необходимость – пользоваться презервативом).
  • Нельзя применять для лечения детей до 4-х лет.
  • Нельзя принимать при гиперчувствительности к компонентам препарата.
  • Нельзя принимать одновременно с Астемизолом и Терфинадином.
  • Не желательно принимать при печеночной и почечной недостаточности, при органическом заболевании сердца и нарушении электролитного баланса.
  • Прием при хронической молочнице

    Если молочница приобрела форму хронической, и часто рецидивирует приема Флуконазола недостаточно. Назначают длительные схемы лечения.

    Схема лечения при хронической молочнице:

    1. Принимать Флуконазол 2 раза в неделю на протяжении 2 недель.
    2. А после, полгода один раз в месяц принимать по 150 мг Флуконазола.

    Препарат Флуконазол-Тева

    Данный препарат пользуется популярностью. Он выпускается в виде:

  • Таблеток, которые покрыты оболочкой.
  • Внутривенного раствора.
  • Суспензий.
  • Сиропов.
  • Раствора для инфузий.
  • Показания к применению:

  • Инфекция кожи и легких.
  • Грибковые поражения криптококками.
  • Менингит.
  • Сепсис.
  • Профилактика заболеваний грибкового типа.
  • Кандидоз.
  • Микоз.
  • Противопоказания к применению препарата Флуконазол-Тева:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Одновременный прием с Астемизолом и Терфенадином.
  • Грудное вскармливание.
  • Любое лекарственное средство противогрибкового типа необходимо принимать исключительно по назначению врача. Флуконазол – не исключение. Учитывая множественные противопоказания, прежде чем купить данный препарат проконсультируйтесь с доктором.

    Источник: http://kandidoz.org/flukonazol

    Схожие статьи:

    • Хронический пиелонефрит дифференциальная диагностика Диагноз и дифференциальный диагноз хронического пиелонефрита Как диагностируют хронический пиелонефрит? Наибольшее значение для постановки диагноза хронического пиелонефрита имеют специальные исследования осадка мочи по методу Каковского - Аддиса, бактериологические и рентгеноурологические методы, а также […]
    • Хронический пиелонефрит как диагностируют Диагноз и дифференциальный диагноз хронического пиелонефрита Как диагностируют хронический пиелонефрит? Наибольшее значение для постановки диагноза хронического пиелонефрита имеют специальные исследования осадка мочи по методу Каковского - Аддиса, бактериологические и рентгеноурологические методы, а также […]
    • Чай пуэрные почки Пуэрные почки (Я Бао) Это традиционный китайский напиток очень популярен в Китае, хоть и не так распространен в других странах. Что и понятно. Это почки с пуэрных деревьев. К самому Пу-эру, Я Бао имеет опосредованное отношение. Просто эти почки собирают с тех же деревьев, что и чайный лист для Пуэра. Затем […]
    • Удвоение правой почки по мкб Удвоение почки: чем опасно развитие патологии и как победить недуг На сегодняшний день довольно распространенными стали случаи удвоения почек. Эта аномалия иногда приводит к серьезным заболеваниям мочевыделительной системы, а порой больной может даже не подозревать о своей патологии. Немного о […]
    • Удвоение почки с гидронефрозом Удвоенная почка Под термином «удвоение почки» медики понимают врожденный порок в развитии почек, когда орган полностью или частично удваивается. Каждая почка имеет свое кровоснабжение и нередко чашечно-лоханочную систему. Чаще диагностируется удвоение одной почки, хоть бывает, что происходит мутация обеих. […]
    • Удвоение почки чем опасно Удвоение почки: чем опасно развитие патологии и как победить недуг На сегодняшний день довольно распространенными стали случаи удвоения почек. Эта аномалия иногда приводит к серьезным заболеваниям мочевыделительной системы, а порой больной может даже не подозревать о своей патологии. Немного о […]
    • Удвоение почки полное неполное Удвоение почки: чем опасно развитие патологии и как победить недуг На сегодняшний день довольно распространенными стали случаи удвоения почек. Эта аномалия иногда приводит к серьезным заболеваниям мочевыделительной системы, а порой больной может даже не подозревать о своей патологии. Немного о […]
    • Удвоение почки последствия Удвоенная почка Под термином «удвоение почки» медики понимают врожденный порок в развитии почек, когда орган полностью или частично удваивается. Каждая почка имеет свое кровоснабжение и нередко чашечно-лоханочную систему. Чаще диагностируется удвоение одной почки, хоть бывает, что происходит мутация обеих. […]